[发明专利]吗啡喃合成方法在审
申请号: | 200980123591.9 | 申请日: | 2009-05-08 |
公开(公告)号: | CN102089311A | 公开(公告)日: | 2011-06-08 |
发明(设计)人: | J·A·罗森 | 申请(专利权)人: | 菲尼克斯药物实验室股份有限公司 |
主分类号: | C07D489/04 | 分类号: | C07D489/04 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 余颖;崔佳佳 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明描述了吗啡喃化合物及其合成方法。本发明的优选方法能大规模制备非对映体富集的吗啡喃。与先前用来制备吗啡喃的方法相比,本发明的优选方法制备非对映体富集的吗啡喃还可花费更少时间和/或采用更少反应步骤和/或提供更好产率。本文公开的方法可用于合成有机化学以及药物化学领域。 | ||
搜索关键词: | 吗啡 合成 方法 | ||
【主权项】:
一种制备非对映体富集的吗啡喃的方法,包括:(a)提供吗啡或其类似物;(b)在酯化反应中将吗啡上的一个或多个羟基转化为一个或多个酯基,以制备酯化产物;(c)在去甲基化反应中将所述酯化产物上的N‑甲基转化为N‑H基团,以制备去甲基化产物;(d)在烷基化反应中将所述去甲基化产物上的N‑H基团转化为N‑烷基,以制备烷基化产物;和(e)在纯化步骤中纯化所述烷基化产物。
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