[发明专利]具有可控的药物释放速率的前药和药物-大分子轭合物有效
| 申请号： | 200980123829.8 | 申请日： | 2009-06-26 |
| 公开（公告）号： | CN102076331A | 公开（公告）日： | 2011-05-25 |
| 发明（设计）人： | D·V·桑迪;G·阿什利;B·赫恩 | 申请（专利权）人： | 普罗林科斯有限责任公司 |
| 主分类号： | A61K9/22 | 分类号： | A61K9/22 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 李华英 |
| 地址： | 美国加*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供允许控制和延长药物体内释放的方法和组合物。化合物是具有可调释放速率的前药，或者显示可调的控制释放速率的药物与大分子的轭合物。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 可控 药物 释放 速率 大分子 轭合物 | ||
【主权项】：
1.下式的化合物![]()
其中m是1-10的整数；Z是大分子的残基；L′是连接子的残基；D是药物或前药的残基；X是O或S；A是烯基(C2)、芳基或不存在；各R1和R2独立地是CN；NO2；任选取代的芳基；任选取代的杂芳基；任选取代的烯基；任选取代的炔基；或各R1和R2独立地是COR3或SOR3或SO2R3，其中R3是H或任选取代的烷基；任选取代的芳基；任选取代的杂芳基；任选取代的烯基；任选取代的炔基；或OR或NR2，其中各R独立地是H或任选取代的烷基；或各R1和R2独立地是SR4，其中R4是任选取代的烷基；任选取代的芳基；任选取代的杂芳基；任选取代的烯基；或任选取代的炔基；其中R1和R2可以连接形成3-8元环；和其中R1和R2不都是H；其中R5是H或烷基(C1-6)。
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