[发明专利]用于制备光学活性胺化合物的方法

摘要

本发明提供一种使用不对称过渡金属配合物制备光学活性胺化合物的工业上有利的方法，所述不对称过渡金属配合物含有光学活性单膦化合物作为手性配体。具体地，本发明公开了一种制备由化合物(V)表示的光学活性胺化合物的方法，所述方法的特征在于使R⁷CHO(II)，HNR⁸R⁹(III)和HC≡CR¹⁰(IV)在含有碳酸酯的溶剂中，在手性过渡金属配合物存在下反应，所述手性过渡金属配合物含有光学活性形式的化合物(I)作为手性配体(其中每个符号如说明书中定义)。

主权项

1.一种制备由式(V)表示的光学活性胺化合物的方法：其中R⁷是任选具有一个或多个取代基的低级烷基，任选具有一个或多个取代基的芳基，任选具有一个或多个取代基的环烷基，任选具有一个或多个取代基的低级链烯基，任选具有一个或多个取代基的低级炔基，任选具有一个或多个取代基的芳烷基或任选具有一个或多个取代基的杂芳基，R⁸和R⁹各自独立为任选具有一个或多个取代基的低级烷基，任选具有一个或多个取代基的低级链烯基，任选具有一个或多个取代基的环烷基，任选具有一个或多个取代基的芳烷基，任选具有一个或多个取代基的芳基或任选具有一个或多个取代基的杂芳基，或R⁸和R⁹任选与相邻的氮原子一起结合形成任选具有一个或多个取代基的含氮杂环，R¹⁰是氢原子，任选具有一个或多个取代基的低级烷基，任选具有一个或多个取代基的芳基，三烷基甲硅烷基，任选具有一个或多个取代基的环烷基，任选具有一个或多个取代基的芳烷基或任选具有一个或多个取代基的杂芳基，并且*表示不对称碳，所述方法包括使下列化合物在含有碳酸酯的溶剂中，在不对称过渡金属配合物存在下反应：由式(II)表示的化合物：R⁷CHO(II)，其中R⁷如上定义，由式(III)表示的化合物：HNR⁸R⁹(III)，其中R⁸和R⁹如上定义，和由式(IV)表示的化合物：HC≡CR¹⁰(IV)，其中R¹⁰如上定义，所述不对称过渡金属配合物含有光学活性形式的由式(I)表示的化合物作为不对称配体：其中环A不存在或为任选具有一个或多个取代基的苯环，R¹和R²各自独立为任选具有一个或多个取代基的苯基，环己基，2-呋喃基或3-呋喃基，R³和R⁴各自独立为氢原子，卤素原子，低级烷基，低级烷氧基，任选具有一个或多个取代基的环烷基，任选具有一个或多个取代基的芳烷基或任选具有一个或多个取代基的芳基，并且X是由-OR⁵或-NHR⁶表示的残基，其中R⁵和R⁶各自独立为任选具有一个或多个取代基的低级烷基，任选具有一个或多个取代基的芳烷基，任选具有一个或多个取代基的芳基或任选具有一个或多个取代基的杂芳基。