[发明专利]6-取代的雌二醇衍生物及其使用方法有效
| 申请号： | 200980124997.9 | 申请日： | 2009-06-03 |
| 公开（公告）号： | CN102076343A | 公开（公告）日： | 2011-05-25 |
| 发明（设计）人： | J·亚格尔 | 申请（专利权）人： | 安德斯有限责任公司 |
| 主分类号： | A61K31/56 | 分类号： | A61K31/56;A61K31/58 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 李华英 |
| 地址： | 美国威*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
其中R1和Z如上所述，X选自下列组成的组：C1-C6烷基、取代的烷基、卤素、卤代烷基、葡萄糖醛酸苷、-NH2、-SO2NH2、-COOH、-CN、-CH2CN、-NHCN、-CHO、-COO盐、-OSO2烷基、-SH、-SCH3-CH(CH2)nCOOCH3、-(CH2)n-O-CH3、-CH2OH、-(CH2)n-O-NH2、-NH(CH2)nCH3、NH(CH2)nOCH3、-NH(CH2)nCHOH-COOH、-N(CH3)2、10(CH2)n(NH)CH2OH、-NHCOOH、-(CH2)nNHCOOH、-NO2、-SCN、-SO2烷基、-B(OH)2、-(CH2)nN(CH3)-SO2-NH3、-(CH2)nNH-SO2-NH2、-NHC(＝S)CH3和-NHNH2；R3选自下列组成的组：H、C1-C6烷基、取代的烷基、卤素和卤代烷基；R4和Y独立地选自下列组成的组：O、-OH、-H、-C1-C6烷基、取代的烷基、卤素、卤代烷基、硫酸酯、葡萄糖醛酸苷、巨大基团、苯基或取代的苯基、环或杂环基、哌啶、哌嗪、吗啉、嘧啶、-NH2、20N(CH2)nCH3等，和所述化合物各自的对映异构体、其它立体化学异构体、水合物、溶剂化物、互变异构体和药学上可接受的盐。 |
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| 搜索关键词： | 取代 雌二醇 衍生物 及其 使用方法 | ||
【主权项】：
1.具有下列结构的化合物：![]()
其中a.R1、R2和Z独立地选自下列组成的组：H、C1-C6烷基、取代的烷基、卤素、卤代烷基、硫酸酯、葡萄糖醛酸苷、-SO2NH2、-COOH、-CN、-CH2CN、-NHCN、-CHO、-COO盐、-OSO2烷基、-NH2、-SH、-SCH3和-NHCO(CH2)nCH3、-NO2、-SCN、-SO2烷基、-B(OH)2、-NHC(＝S)CH3和-NHNH2，b.X选自下列组成的组：C1-C6烷基、取代的烷基、卤素、卤代烷基、葡萄糖醛酸苷、-NH2、-SO2NH2、-COOH、-CN、-CH2CN、-NHCN、-CHO、＝CHOCH3、-COO盐、-OSO2烷基、-SH、-SCH3、-CH(CH2)nCOOCH3、-(CH2)n-O-CH3、-CH2OH、-(CH2)n-O-NH2、-(CH2)n-S-NH2、-NH(CH2)nCH3、NH(CH2)nOCH3、-NH(CH2)nCHOH-COOH、-N(CH3)2、-(CH2)n(NH)CH2OH、-NHCOOH、-(CH2)nNHCOOH、-NO2、-SCN、-SO2烷基、-B(OH)2、-(CH2)nN(CH3)-SO2-NH3、-(CH2)nNH-SO2-NH2、-NHC(＝S)CH3和-NHNH2；c.R3选自下列组成的组：H、C1-C6烷基、取代的烷基、卤素、卤代烷基；d.R4和Y独立地选自下列组成的组：O、-OH、-H、C1-C6烷基、取代的烷基、卤素、卤代烷基、硫酸酯、葡萄糖醛酸苷、巨大基团、苯基或取代的苯基、环或杂环基、哌啶、哌嗪、吗啉、嘧啶、-NH2、-N(CH2)nCH3；磷酸酯基、次磷酸酯基，其中n是整数并且可以是0-7中的任意数字，符号----表示单键或能够在3或17位形成酮基的双键；符号![]()
表示任意类型的键而不考虑立体化学；以及所述化合物各自的对映异构体、其它立体异构体、水合物、溶剂化物、互变异构体和药学上可接受的盐。
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