[发明专利]作为NK1 Tachikynin受体的拮抗剂的螺(哌啶-4，2′-吡咯烷)-1-(3，5-三氟甲基苯基)甲基甲酰胺

摘要

本发明涉及式(I)化合物或其药学上可接受的盐，它们的制备方法，含有它们的组合物，以及它们在治疗NK1的拮抗作用是有益的疾病或病症中的用途，其中R为氢或C_1-4烷基；R₁为氢、C_1-4烷基、C(O)OH、C(O)NH₂或(C_1-4亚烷基)R₁₀；R₂和R₃独立地是氢、C_1-4烷基，或者R₂与R₃以及与它们相连的碳原子一起形成C_3-8环烷基；R₄为C_1-4烷基、C_1-4烷氧基或卤素；R₅和R₇独立地是氢、羟基、卤素、C(O)NH₂、C(O)OH或(C_1-4亚烷基)R₁₀；R₆和R₈独立地是氢或卤素；R₉为氢、(C_1-4亚烷基)R₁₀、C(O)NH₂、C(O)OH或R₉与R一起形成6元杂环，其任选含有另外的选自氧、硫或氮的杂原子；R₁₀为氢、卤素、羟基、C(O)NH₂、C(O)NH(C_1-4烷基)、C(O)N(C_1-4烷基)₂或C(O)OH；n为0、1或2。

主权项

1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其中R为氢或C_1-4烷基；R₁为氢、C_1-4烷基、C(O)OH、C(O)NH₂或(C_1-4亚烷基)R₁₀；R₂和R₃独立地是氢、C_1-4烷基，或者R₂与R₃以及与它们相连的碳原子一起形成C_3-8环烷基；R₄为C_1-4烷基、C_1-4烷氧基或卤素；R₅和R₇独立地是氢、羟基、卤素、C(O)NH₂、C(O)OH或(C_1-4亚烷基)R₁₀；R₆和R₈独立地是氢或卤素；R₉为氢、(C_1-4亚烷基)R₁₀、C(O)NH₂、C(O)OH或R₉与R一起形成6元杂环，其任选含有另外的选自氧、硫或氮的杂原子；R₁₀为氢、卤素、羟基、C(O)NH₂、C(O)NH(C_1-4烷基)、C(O)N(C_1-4烷基)₂或C(O)OH；n为0、1或2。