[发明专利]苯磺酰胺噻唑和噁唑化合物

摘要

本发明提供噻唑磺酰胺和噁唑磺酰胺化合物，包含该化合物的组合物，及其制备方法和它们用作药剂的方法。

主权项

1.式(I)的化合物及其药学上可接受的盐：其中：a为0、1、2或3；各R¹相同或不同且独立选自卤素、烷基、卤代烷基、-OR⁶、-CO₂R⁶、-NR⁶R⁷和-CN；A环选自C_3-6环烷基、苯基、5-6元杂环和5-6元杂芳基，所述杂环和所述杂芳基各自具有1个或2个选自N、O和S的杂原子；各Q¹、Q²、Q³和Q⁴为CH、C-R²或N，其中Q¹、Q²、Q³和Q⁴中至多一个为N；各R²相同或不同且独立选自卤素、烷基、卤代烷基和-OR⁶；W选自-O-和-S-；R³选自H、烷基、卤代烷基-、-亚烷基-OH、-NR⁶R⁷、-C_3-6环烷基、-亚烷基-C(O)-OH、-亚烷基-NH₂和Het；其中所述R³C_3-6环烷基被1个或2个取代基任选取代，所述取代基相同或不同且独立选自卤素、C_1-3烷基、卤代C_1-3烷基、OH、O-C_1-3烷基、氧代、S(C_1-3烷基)、SO₂、NH₂、N(H)C_1-3烷基和N(C_1-3烷基)₂；Het为具有1个或2个选自N、O和S的杂原子且被1个或2个取代基任选取代的5-6元杂环，所述取代基相同或不同且各自独立选自卤素、C_1-3烷基、卤代C_1-3烷基、O-C_1-3烷基、C_1-3亚烷基-O-C_1-3烷基、OH、C_1-3亚烷基-OH、氧代、SO₂(C_1-3烷基)、C_1-3亚烷基-SO₂(C_1-3烷基)、NH₂、N(H)C_1-3烷基、N(C_1-3烷基)₂、CN和-CH₂CN；R⁴选自H、烷基、卤代烷基、链烯基、-OR⁶、-R⁵-OR⁶、-R⁵-CO₂R⁶、-R⁵-SO₂R⁶、-R⁵-Het、-R⁵-C(O)-Het、-N(H)R⁸、-N(CH₃)R⁸和-R⁵-NR⁶R⁷；各R⁵相同或不同且独立为C_1-4亚烷基；各R⁶和各R⁷相同或不同且独立选自H、烷基、卤代烷基、-C(O)-烷基和-C(O)-环烷基；R⁸选自H、烷基(被-OH任选取代)、卤代烷基、C_3-6环烷基、-R⁵-C_3-6环烷基、Het²、-R⁵-Het²、-R⁵-OR⁶、-R⁵-O-R⁵-OR⁶、-R⁵-C(O)₂R⁶、-R⁵-C(O)NR⁶R⁷、-R⁵-N(H)C(O)-R⁶、-R⁵-N(H)C(O)-R⁵-OR⁶、-R⁵-N(H)C(O)₂-R⁶、-R⁵-NR⁶R⁷、-R⁵-S(O)₂R⁶、-R⁵-CN和-R⁵-N(H)S(O)₂R⁶；其中所述R⁸C_3-6环烷基被1个或2个取代基任选取代，所述取代基相同或不同且独立选自卤素、C_1-3烷基、卤代C_1-3烷基、OH、O-C_1-3烷基、氧代、S(C_1-3烷基)、SO₂(C_1-3烷基)、NH₂、N(H)C_1-3烷基和N(C_1-3烷基)₂，和N(H)SO₂C_1-3烷基；和Het²为具有1个或2个选自N、O和S的杂原子且被1、2、3、4或5个C_1-3烷基或1个或2个取代基任选取代的4-6元杂环，所述取代基相同或不同且各自独立选自卤素、C_1-3烷基、卤代C_1-3烷基、O-C_1-3烷基、C_1-3亚烷基-O-C_1-3烷基、OH、C_1-3亚烷基-OH、氧代、SO₂(C_1-3烷基)、C_1-3亚烷基-SO₂(C_1-3烷基)、NH₂、N(H)C_1-3烷基、N(C_1-3烷基)₂、N(H)SO₂C_1-3烷基、C(O)(C_1-3烷基)、CO₂(C_1-4烷基)、CN和-CH₂CN；且R⁹和R¹⁰独立选自H和烷基。