[发明专利]丙型肝炎病毒抑制剂无效
申请号: | 200980127678.3 | 申请日: | 2009-05-14 |
公开(公告)号: | CN102099353A | 公开(公告)日: | 2011-06-15 |
发明(设计)人: | 奈.西恩;布莱恩.L.维纳布尔斯;保罗.M.斯科拉 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D409/14;C07D417/14;A61K31/4025;A61P31/14 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明披露了具有通式(I)的丙型肝炎病毒抑制剂。本发明也披露了包含所述化合物的组合物及使用所述化合物抑制HCV的方法。 | ||
搜索关键词: | 肝炎 病毒 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物或者其药用盐:其中m为1、2或者3;R1选自羟基和-NHSO2R6;其中R6选自烷基、芳基、环烷基、(环烷基)烷基、杂环基和-NRaRb,其中所述烷基、所述环烷基和所述(环烷基)烷基中的环烷基部分任选取代有选自下述的一、二或者三个取代基:烯基、烷氧基、烷氧基烷基、烷基、芳基烷基、芳基羰基、氰基、环烯基、(环烷基)烷基、卤素、卤代烷氧基、卤代烷基和(NReRf)羰基;R2选自氢、烯基、烷基和环烷基,其中所述烯基、烷基和环烷基任选取代有卤素;R3选自烯基、烷氧基烷基、烷氧基羰基烷基、烷基、芳基烷基、羧基烷基、氰基烷基、环烷基、(环烷基)烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、(杂环基)烷基、羟基烷基、(NRcRd)烷基和(NReRf)羰基烷基;R4选自苯基和五元或者六元部分不饱和或者完全不饱和环基,所述环基任选含有选自下述的一、二、三或者四个杂原子:氮、氧和硫;其中所述环各自任选取代有独立选自下述的一、二、三或者四个取代基:烷氧基、烷氧基羰基、烷基、烷基羰基、烷基硫基、羧基、氰基、环烷基、环烷基氧基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、-NRcRd、(NReRf)羰基、(NReRf)磺酰基和氧代;条件是当R4为取代的六元环基时,所述环上除了氟之外的所有取代基相对于所述环与母体分子部分的连接点必须在间位和/或者对位;R5选自烷基羰基、芳基、芳基烷基、芳基烷基羰基、芳基羰基、杂环基、杂环基烷基、杂环基烷基羰基、杂环基羰基和(NRgRh)羰基,其中所述芳基,所述芳基烷基、芳基烷基羰基和芳基羰基中的芳基部分,所述杂环基,及所述杂环基烷基和杂环基烷基羰基中的杂环基部分各自任选取代有一至六个R7基团;条件是当R5为杂环基时,所述杂环基不是每个R7独立选自烷氧基、烷氧基羰基、烷基、烷基羰基、芳基、羧基、氰基、氰基烷基、环烷基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、杂环基、羟基、羟基烷基、硝基、-NRcRd、(NRcRd)烷基、(NRcRd)烷氧基、(NReRf)羰基和(NReRf)磺酰基;或者两个相邻的R7基团与它们所连接的碳原子一起形成四至七元部分不饱和或者完全不饱和环基,所述环基任选含有独立选自氮、氧和硫的一个或者两个杂原子,其中所述环基任选取代有独立选自下述的一、二或者三个基团:烷氧基、烷基、氰基、卤素、卤代烷氧基和卤代烷基;Ra和Rb独立选自氢、烷氧基、烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、(环烷基)烷基、杂环基和杂环基烷基;或者Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起形成四至七元单环杂环基团;Rc和Rd独立选自氢、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷基、烷基羰基、芳基烷基和卤代烷基;Re和Rf独立选自氢、烷基、芳基、芳基烷基和杂环基;其中所述芳基、所述芳基烷基中的芳基部分及所述杂环基任选取代有独立选自烷氧基、烷基和卤素的一个或者两个取代基;且Rg和Rh独立选自氢、烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、(环烷基)烷基、杂环基和杂环基烷基;或者Rg和Rh与它们所连接的氮原子一起形成单环杂环基团,其中所述单环杂环基团任选与苯环基团稠合以形成二环系统;其中所述单环杂环基团和二环系统任选取代有独立选自下述的一、二或者三个取代基:烷氧基、烷基、卤素、卤代烷氧基和卤代烷基。
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