[发明专利]硒吩和硒唑羧酸衍生物无效
申请号: | 200980128299.6 | 申请日: | 2009-06-02 |
公开(公告)号: | CN102099362A | 公开(公告)日: | 2011-06-15 |
发明(设计)人: | 雷吉娜·格劳尔 | 申请(专利权)人: | 艾恩伍德医药品股份有限公司 |
主分类号: | C07D517/04 | 分类号: | C07D517/04;A61K31/407;A61K31/41;A61P25/18;A61P25/28;A61P25/24 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 张平元 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 公开了硒吩和硒唑杂环的衍生物。所述化合物用作D-氨基酸氧化酶(DAO)的抑制剂和用在神经变性和精神病性疾病和紊乱的治疗中。 | ||
搜索关键词: | 羧酸 衍生物 | ||
【主权项】:
1.一种下式化合物或其药学上可接受的盐,其中:
RN是(i)氢;(ii)任选地被一个或两个氨基取代的C1-C6烷基羰基;(iii)-S(O)nR6、-S(O)nNH2、-S(O)nNH(R6)或-S(O)nN(R6)2,其中R6各自独立地是C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基,其中R6各自任选地被苯基取代,和n是1或2;(iv)任选地被一个或多个独立地是卤素或羟基的基团取代的C1-C6烷基;(v)芳基(C1-C2)烷基;或(vi)杂芳基(C1-C2)烷基,其中(v)和(vi)中的芳基和杂芳基任选地被一个或多个基团取代,所述基团独立地是卤素、羟基、氨基、硝基、C1-C6烷硫基、羟基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷氧基或单-或二(C1-C6)烷基氨基;R40是-COR或-R50,其中R是羟基、羟基氨基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基羰基氧基、芳氧基、芳基(C1-C6)烷氧基或-NR1R2,其中R1和R2独立地是(i)氢、(ii)C1-C6烷基、(iii)C2-C6烯基、(iv)C2-C6炔基或(v)任选地被一个或多个基团取代的苯基,所述基团各自独立地是卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤代(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷硫基、C3-C7环烷基、C5-C7杂环烷基、单-或二(C1-C6)烷基氨基或羧基;和R50是
其中任一者可以任选地被一个或多个基团取代,所述基团各自独立地是卤素、羟基、硝基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、卤代(C1-C2)烷基或卤代(C1-C2)烷氧基;X是氢、羟基、氟、氯、溴、氰基、硝基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、三氟甲基或三氟甲氧基;R3是R17或R18;R30是R18;R17是-SR5、-S(O)pR5、-S(O)pNH2、-S(O)pNHR5、-S(O)pN(R5)2、COOH、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C1-C6烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷硫基、或单-或二(C1-C6)烷基氨基、C3-C7环烷基、芳基、杂芳基、芳基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、或C5-C7杂环烷基,其中环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基各自任选地被一个或多个基团取代,所述基团独立地是卤素、羟基、羟基氨基、氨基、硝基、氰基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、羟基烷基、卤代(C1-C3)烷基、卤代(C1-C3)烷氧基、卤代(C1-C3)烷硫基、单-或二(C1-C6)烷基氨基或氨基(C1-C6)烷基;R5是C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基,其中R5任选地被苯基取代,和p是1或2;和R18各自独立地是氢、卤素、羟基、氨基、羟基氨基、硝基、氰基、-SR51、-S(O)tR51、-S(O)tNH2、-S(O)tNHR51、-S(O)tN(R51)2、-Si(R51)3、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4烷氧基、(C1-C4)烷硫基、卤代(C1-C4)烷基、卤代(C1-C4)烷氧基、卤代(C1-C4)烷硫基或单-或二(C1-C4)烷基氨基,其中R51各自独立地是C1-C4烷基、C2-C4烯基或C2-C4炔基;和t各自独立地是1或2;和条件是所述化合物不是:(a)4H-硒吩并[3,2-b]吡咯-5-羧酸;(b)4H-硒吩并[3,2-b]吡咯-5-羧酸甲酯;和(c)4H-硒吩并[3,2-b]吡咯-5-羧酸乙酯。
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