[发明专利]作为激酶抑制剂的化合物有效
申请号: | 200980129433.4 | 申请日: | 2009-08-13 |
公开(公告)号: | CN102159078A | 公开(公告)日: | 2011-08-17 |
发明(设计)人: | 陈国庆 | 申请(专利权)人: | 南京爱德程医药科技有限公司;美国爱德程实验室有限公司;陈国庆 |
主分类号: | A01N43/42 | 分类号: | A01N43/42;A61K31/43;A61K31/44 |
代理公司: | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人: | 徐冬涛 |
地址: | 210000 中国江苏省南京市南京高*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: |
本发明涉及式(I)化合物;其制备方法;含有其作为活性成分的药物组合物;用于治疗与血管生成有关的病状,例如与蛋白质酪氨酸激酶有关的癌症的方法,以及其作为用于在例如人类等温血动物中产生抑制酪氨酸激酶减少作用的药物的用途。 |
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搜索关键词: | 作为 激酶 抑制剂 化合物 | ||
【主权项】:
1.一种式I化合物
其中环Q是双环芳基或双环杂环基部分,其选自:
R各独立地选自H、卤素、卤代低碳数烷基、低碳数烷基、羟基、低碳数烷氧基、低碳数烷氧基烷氧基、低碳数烯基、低碳数炔基、氨基、烷氨基、烷氧基氨基、环烷基、环烯基、芳基或杂环基;R1选自H、卤素、卤代低碳数烷基、低碳数烷基、羟基、低碳数烷氧基、低碳数烷氧基烷氧基、低碳数烯基或低碳数炔基;A选自直接键或-N(R′)-;B选自直接键、O、-N(R′)-、-C(=Z)-、-C(=Z)N(R′)-、亚低碳数烷基-C(=Z)-或亚低碳数烷基-C(=Z)N(R′)-;Z选自O或S;a选自1、2、3、4或5;b、c和d各独立地选自1、2或3;G选自C-R、C-(CN)或N;当X和Y选自以下情形时,R′和R″不存在:(i)X组合Y为氧或亚甲基;(ii)X为氢,Y为氢;(iii)X为氢,Y为羟基或其光学异构体;当X和Y选自以下情形时,R′和R″各独立地选自卤代低碳数烷基、低碳数烷基、低碳数烷氧基、羟基、低碳数烷基羟基:(i)X为氢,Y为O、S或其光学异构体;(ii)X与Y都为O或S;或(iii)X为O,并且Y为S;R′与R″任选与X、Y组合形成5到7元环,而且所述环可未经取代或独立地经最多3个取代基取代,或其药学上可接受的盐。
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