[发明专利]丙型肝炎病毒抑制剂无效
申请号: | 200980130146.5 | 申请日: | 2009-05-28 |
公开(公告)号: | CN102112486A | 公开(公告)日: | 2011-06-29 |
发明(设计)人: | 艾伦.X.王;保罗.M.斯科拉 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07K5/083 | 分类号: | C07K5/083;A61K31/401;A61P31/14 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: |
本发明披露了具有下述通式的丙型肝炎病毒抑制剂。本发明也披露了包含所述化合物的组合物以及使用所述化合物抑制HCV的方法。 |
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搜索关键词: | 肝炎 病毒 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物或其药用盐
其中n为1、2或3;R1选自羟基和-NHSO2R7;R2选自氢、烯基、烷基和环烷基;其中所述烯基、烷基和环烷基任选取代有一、二、三或四个卤素;R3选自烯基、烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、(环烷基)烷基、杂环基和杂环基烷基;R4选自-S-R8、-S(O)-R8和-S(O)2-R8;R5选自氢、烯基、烷氧基烷基、烷氧基羰基烷基、烷基、芳基烷基、羧基烷基、氰基烷基、环烷基、(环烷基)烷基、卤代烷氧基烷基、卤代烷基、羟基烷基、(NRaRb)烷基和(NRaRb)羰基烷基;R6选自氢、烷氧基羰基、烷基、烷基羰基、烷基磺酰基、环烷基氧基羰基、环烷基、卤代烷氧基羰基、卤代烷基、卤代烷基羰基、(NRaRb)羰基、和(NRaRb)磺酰基;或R6选自苯基和部分不饱和或完全不饱和的五元或六元环基,所述环基任选含有一、二、三或四个选自氮、氧和硫中的杂原子;其中每个环基任选取代有一、二、三或四个独立选自下述的取代基:烷氧基、烷氧基羰基、烷基、烷基羰基、烷基硫基、羧基、氰基、环烷基、环烷基氧基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、-NRgRh、(NRjRk)羰基、(NRjRk)磺酰基和氧代基团;R7选自烷基、芳基、环烷基、(环烷基)烷基、杂环基和-NRcRd;其中所述环烷基任选取代有一个选自烷基、卤素和卤代烷基中的基团;R8选自烷氧基烷基、烷基、芳基烷基、环烷基、(环烷基)烷基、卤代烷氧基烷基和卤代烷基;Ra和Rb独立选自氢、烷氧基、烷氧基烷基、烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、卤代烷氧基烷基、卤代烷基、杂环基和杂环基烷基;Rc和Rd独立选自烷氧基、烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、(环烷基)烷基、杂环基和杂环基烷基;或Rc和Rd与它们所连接的氮原子一起形成五元或六元单环杂环基团;Rg和Rh独立选自氢、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷基、烷基羰基、芳基烷基和卤代烷基;且Rj和Rk独立选自氢、烷基、芳基、芳基烷基和杂环基;其中所述芳基、芳基烷基中的芳基部分和杂环基任选取代有一个或两个独立选自烷氧基、烷基和卤素中的取代基。
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