[发明专利]用于预防或治疗由LXR-α过表达引起的疾病的含有1,2-二硫代硫酮衍生物的药物组合物

摘要

提供含有1，2-二硫代硫酮衍生物并且有效地预防和治疗由肝X受体α(LXRα)或固醇反应元件结合蛋白(SREBP-1)的过度活性引起的疾病的药物组合物。具体地，所述药物组合物包括1，2-二硫代硫酮衍生物如4-甲基-5-(2-吡嗪基)-1，2-二硫代-3-硫酮、3-甲基-1，2-二硫代-3-硫酮或5-(6-甲氧基吡嗪基)-4-甲基-1，2-二硫代-3-硫酮。所述药物组合物有效用于预防和治疗由肾素引起的高血压、醛甾酮增多症、肾上腺脑白质营养不良、肾小球硬化症、蛋白尿、肾病、肝脂肪变性、高甘油三酯血症或高肾素血症。

主权项

1.用于预防和治疗由于肝X受体(LXRα)的过表达或过度活性引起的疾病的药物组合物，其中所述药物组合物含有作为有效组分的由下式1表示的化合物、其药物可接受盐、其溶剂合物、其水合物、其前药：<式1>式1其中X是碳或氮，Q是硫、氧或-S＝O，且R¹和R²各自独立地选自氢原子、C_1-7-烷基、C_3-7-环烷基、C_1-7-卤代烷基、C_1-7-烷氧基、C_3-7-环烷氧基、C_1-7-烷基硫基、C_3-7-环烷基硫基、C_1-7-链烯基、C_1-7-炔基、C_1-7-烷基磺酰基、C_1-7-烷基氨基羰基、HO-C_1-7-烷基、HS-C_1-7-烷基、羟基、巯基、卤素、羧基、硝基、氰基、C_1-7-烷基羰基、C_1-7-烷氧基羰基、C_1-7-烷基羰氧基、C_1-4-烷基羰基-C_1-4-烷基、C_1-4-烷氧基-C_1-4-烷基、C_1-4-烷基硫基-C_1-4-烷基、氨基、C_1-7-烷基氨基、C_1-7-烷基羰基氨基、C_1-4-烷氧基-C_1-4-烷基氨基、C_1-4-烷基硫基-C_1-4-烷基氨基、C_1-4-烷基磺氨基、苯基、杂芳基、苯基-C_1-4-烷基、杂芳基-C_1-4-烷基、苯基-C_1-4-烷氧基-C_1-4-烷基、苯基-C_1-4-烷基硫基-C_1-4-烷基、苯氧基-C_1-4-烷基、苯硫基-C_1-4-烷基、苯基羰基氨基、苯氧基-C_1-4-烷基羰基氨基、苯基-C_1-4-烷氧基-C_1-4-烷基羰基氨基、杂芳氧基-C_1-4-烷基、杂芳基硫基-C_1-4-烷基和杂芳基-C_1-4-烷基硫基-C_1-4-烷基，其中所述杂芳基是指含有至少一个选自氮、硫和氧的杂原子的5元或6元环状化合物；所述苯基和杂芳基为取代或未取代的并且可用的取代基选自卤素、C_1-7-烷基、C_1-7-烷氧基、C_1-7-卤代烷基、C_1-7-烷基硫基、C_1-7-烯氧基、C_1-4-烷基羰基、C_1-4-烷基氨基、硝基、氨基、氰基、HO-C_1-4-烷基、HS-C_1-4-烷基、HO-C_1-7-烷氧基、HO-C_1-7-烷基硫基、HS-C_1-7-烷基硫基、HS-C_1-7-烷氧基、巯基、羟基和羧基，并且当被取代时，所述苯基和杂芳基为单取代的或多取代的；所述苯基和杂芳基各自独立地与至少一个苯或上述杂芳基稠合；并且稠合的苯基和杂芳基为取代或未取代的并且可用的取代基选自卤素、C_1-7-烷基、C_1-7-烷氧基、C_1-7-卤代烷基、C_1-7-烷基硫基、C_1-7-烯氧基、C_1-4-烷基羰基、C_1-4-烷基氨基、硝基、氨基、氰基、HO-C_1-4-烷基、HS-C_1-4-烷基、HO-C_1-7-烷氧基、HO-C_1-7-烷基硫基、HS-C_1-7-烷基硫基、HS-C_1-7-烷氧基、巯基、羟基和羧基，并且当被取代时，所述苯基和杂芳基为单取代的或多取代的。