[发明专利]新化合物VII

摘要

本发明涉及新的式(I)化合物、包含这些化合物的药物组合物和这些化合物作为瘦蛋白受体调节剂模拟物在制备对抗与体重增加相关的病症、II型糖尿病和异常脂肪血症的药物中的用途。

主权项

1.式(I)化合物、或其药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物、几何异构体、互变异构体、旋光异构体或N-氧化物：其中：A是C_5-8-环烷基；X是N或C(H)；Y是O、N(R³)或CH₂；R¹选自氢、C_1-6-烷基、C_1-6-酰基(两者任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：卤素、羟基、氰基和C_1-6-烷氧基)、苯基和苄基(两者任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：卤素、羟基、氰基、硝基、CF₃、C_1-6-烷基和C_1-6-烷氧基)；每个R²独立地选自卤素、羟基、C_1-6-烷基和C_1-6-烷氧基(两者任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：卤素、羟基和C_1-6-烷氧基)；每个R³独立地选自H和C_1-4-烷基；每个R⁴独立地选自卤素、羟基、氰基、C_1-6-烷基和C_1-6-烷氧基(两者任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：卤素、羟基和C_1-6-烷氧基)、苯基和苄基(两者任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：卤素、羟基、氰基、硝基、CF₃、C_1-6-烷基和C_1-6-烷氧基)；a是0、1或2；b是1或2；和c和d各自独立地是0、1、2或3；条件是，所述化合物不选自：·1-(3-氯-2，2-二甲基-1-氧代丙基)-N-[(环己基氨基)羰基]-4-哌啶甲胺；·N-环己基-N′-[[1-[(4-甲氧基苯基)甲基]-4-哌啶基]甲基]脲；·N-环己基-N，N′-二甲基-N′-(4-哌啶基甲基)脲；·环己基氨基甲酸4-哌啶基甲酯；·环己基氨基甲酸2-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]乙酯；·环己基(甲基)氨基甲酸4-哌啶基甲酯；·环己基氨基甲酸2-(4-哌啶基)乙酯；·N-环戊基-N，N′-二甲基-N′-[2-(4-哌啶基)乙基]脲；·N′-环己基-N-甲基-N-(4-哌啶基甲基)脲；·N-环己基-1-哌嗪丙酰胺；·N-(3-甲基环己基)-1-哌嗪丙酰胺；·N-(2-甲基环己基)-1-哌嗪丙酰胺；·N-(2，3-二甲基环己基)-1-哌嗪丙酰胺；·N-环己基-N′-[2-(1-哌嗪基)乙基]脲；·(2-苯基双环[2.2.1]庚-2-基)氨基甲酸2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙酯；·N-环己基-1-哌嗪丁酰胺；·N-环己基-3-(1，4-二氮杂环庚烷-1-基)丙酰胺；·3-(1，4-二氮杂环庚烷-1-基)-N-(4-甲基环己基)丙酰胺；·4-(4-氯苯基)-N-环己基-1-哌嗪丙酰胺；·4-(2-氯苯基)-N-环己基-N-甲基-1-哌嗪丙酰胺；·4-(3-氯苯基)-N-环己基-N-甲基-1-哌嗪丙酰胺；·4-(4-氯苯基)-N-环己基-N-甲基-1-哌嗪丙酰胺；·N-[2-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]乙基]-N′-(1-甲基环己基)-脲；·N-环己基-4-(4-氟苯基)-N-甲基-1-哌嗪丙酰胺；·4-(2-甲氧基苯基)-N-(1-甲基环己基)-1-哌嗪丙酰胺；·N-环己基-4-(4-甲基苯基)-1-哌嗪丙酰胺；·N-环己基-4-(4-甲氧基苯基)-N-甲基-1-哌嗪丙酰胺；·N-环己基-N-甲基-4-(4-甲基苯基)-1-哌嗪丙酰胺；·N-环己基-4-(2-甲氧基苯基)-N-甲基-1-哌嗪丙酰胺；·N-环己基-N-甲基-4-[3-(三氟甲基)苯基]-1-哌嗪丙酰胺；·N-环戊基-1-哌嗪丙酰胺；·N-环庚基-1-哌嗪丙酰胺；和·N-环己基-N′-(4-哌啶基甲基)脲。