[发明专利]胰高血糖素/GLP-1受体共激动剂有效
申请号: | 200980132562.9 | 申请日: | 2009-06-16 |
公开(公告)号: | CN102123723A | 公开(公告)日: | 2011-07-13 |
发明(设计)人: | R·D·迪马奇;D·L·斯米莱;M·迪马奇;J·查本内;J·戴;J·帕特森;B·C·瓦德 | 申请(专利权)人: | 印第安纳大学研究及科技有限公司 |
主分类号: | A61K38/00 | 分类号: | A61K38/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李进;李连涛 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本文公开了具有相对于天然胰高血糖素增加的针对胰高血糖素受体效价的经修饰的胰高血糖素肽。通过形成分子内桥或用酰胺基团取代末端羧酸进一步修饰所述胰高血糖素肽,产生表现出胰高血糖素/GLP-1受体共激动剂活性的肽。可通过聚乙二醇化、酰化、烷化、取代羧基末端氨基酸、C-末端截短或添加选自SEQ ID NO:26(GPSSGAPPPS)、SEQ ID NO:27(KRNRNNIA)和SEQ ID NO:28(KRNR)的羧基末端肽来修饰所述多肽,进一步改进这些高效价胰高血糖素类似物的溶解性和稳定性。 | ||
搜索关键词: | 血糖 glp 受体 激动剂 | ||
【主权项】:
包含氨基酸序列SEQ ID NO:1的胰高血糖素肽,所述胰高血糖素肽具有至多10个氨基酸修饰并包含用C4‑C30脂肪酸酰化或烷化的10位氨基酸。
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