[发明专利]用作氟苯尼考的中间体的*唑啉-保护的氨基二醇化合物的制备方法

摘要

公开了唑啉化合物的制备方法。这些唑啉化合物是制备氟苯尼考及相关化合物的有用中间体。

主权项

1.一种制备式III的唑啉化合物的方法：式III其中：R₁是氢、甲硫基、甲磺酰氧基、甲磺酰基、氟甲硫基、氟甲磺酰氧基、氟甲磺酰基、硝基、氟、溴、氯、乙酰基、苄基、苯基、卤素取代的苯基、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-8环烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷氧基、C_1-6芳烷基、C_2-6芳烯基或C_3-6杂环基；R₂是氢、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_1-6二卤代烷基、C_1-6三卤代烷基、CH₂Cl、CHCl₂、CCl₃、CH₂Br、CHBr₂、CBr₃、CH₂F、CHF₂、CF₃、C_3-8环烷基、C_3-8环卤代烷基、C_3-8环二卤代烷基、C_3-8环三卤代烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷氧基、C_1-6芳烷基、C_2-6芳烯基、C3-6杂环、其中苯环可以被一个或两个卤素、C_1-6烷基或C_1-6烷氧基取代的苄基、苯基或苯烷基；C_1-6烷基羧基、C_1-6卤代烷基羧基、C_3-8环烷基羧基、C_2-6烯基羧基、C_2-6烯基羧基、C_2-6炔基羧基、C_1-6烷氧基羧基、C_3-6杂环羧基、其中苯环可以被一个或两个卤素、C_1-6烷基或C_1-6烷氧基取代的苄基羧基、苯基羧基、苯烷基羧基或其酸加成盐；和R₃是氢、C_1-6烷基、C_3-8环烷基、其中苯环可以被一个或两个卤素、C_1-6烷基或C_1-6烷氧基取代的苄基、苯基或苯烷基；包括：在溶剂存在下将式IV的化合物或其酸加成盐：式IV其中：R₄是氢、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-8环烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷氧基、C_1-6芳烷基、C_2-6芳烯基，或C_3-6杂环基、其中苯环可以被一个或两个卤素、C_1-6烷基或C_1-6烷氧基取代的苄基、苯基或苯烷基或其酸加成盐，与式VI的2-氨基-3-羟基丙酸酯化合物反应：式VI，以形成式III的化合物。