[发明专利]1,2-二取代的杂环化合物有效
申请号: | 200980133288.7 | 申请日: | 2009-06-24 |
公开(公告)号: | CN102131801A | 公开(公告)日: | 2011-07-20 |
发明(设计)人: | 埃米·里普卡;吉迪恩·夏皮罗;理查德·切兹沃思 | 申请(专利权)人: | 英维沃医药有限公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D401/14;C07D405/12;C07D413/14;C07D417/14;A61K31/4409;A61K31/5355;A61P25/18 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本申请披露了1,2-二取代的杂环化合物,其为磷酸二酯酶10的抑制剂。本申请还披露了制备所述化合物的方法、药物组合物、药物制品和所述化合物在制备哺乳动物包括人的中枢神经系统(CNS)障碍和其它可影响CNS功能的障碍的药物用途。可以治疗的障碍还有神经障碍、神经变性障碍和精神障碍,包括但不限于与认知缺陷或精神分裂症状相关的那些。 | ||
搜索关键词: | 取代 杂环化合物 | ||
【主权项】:
1.式(I)或(II)或(III)的化合物或其药学可接受的盐其中:HET为选自下述式A1-A26和A29-42的杂环:以及最左端与X基团连接;W选自卤素、氰基、硝基、烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羧基、酰氨基、烷基酰氨基和二烷基酰氨基;X选自C3-C8烷基、任选取代的C3-C6环烷基、任选取代的C4-C7环烷基烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的杂环烷基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基;Y为键或二价连接基团,所述二价连接基团选自:-CH2-、-O-、-SO2-、-CH2O-、-OCH2-和-CH2CH2-,以及所述Y基团的最右端与Z取代基连接;Z为任选取代的杂芳基;R1a选自C1-C4烷基、任选取代的C3-C6环烷基、任选取代的C4-C7环烷基烷基和任选取代的C4-C7烷氧基烷基;R1b选自C1-C4烷基、任选取代的C3-C6环烷基、任选取代的C4-C7环烷基烷基和任选取代的C4-C7烷氧基烷基;各R2独立地选自C1-C4烷基、任选取代的C3-C6环烷基、任选取代的C4-C7环烷基烷基和任选取代的C4-C7烷氧基烷基,或者两个R2基团连接在一起形成3-6元环烷基环;R3和R4独立地选自C1-C4烷基、CF3、任选取代的C3-C6环烷基,或者R3和R4连接在一起形成3-6元环烷基环;R5选自C1-C4烷基、任选取代的C3-C6环烷基、任选取代的C4-C7环烷基烷基和任选取代的C4-C7烷氧基烷基;R6选自氢、C1-C6烷基、任选取代的C3-C6环烷基和任选取代的C3-C6环烷基烷基;R7选自氢、C1-C4烷基、任选取代的C3-C6环烷基、任选取代的C4-C7环烷基烷基和任选取代的C4-C7烷氧基烷基;以及n独立地选自1和2。
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