首页 在售
电子信息机械制造新型材料电气自动化新能源安全防护环保资源轻工纺织生物医药包装印刷海洋开发仪器仪表航空航天建材建筑农林牧业食品饮料采矿冶金家居用品化学化工交通运输橡胶塑料教育休闲其他
求购
电子信息机械制造新型材料电气自动化新能源安全防护环保资源轻工纺织生物医药包装印刷海洋开发仪器仪表航空航天建材建筑农林牧业食品饮料采矿冶金家居用品化学化工交通运输橡胶塑料教育休闲其他
查询 申请 展会 资讯 专利榜 企服商城 升级VIP

[发明专利]作为MEK激酶抑制剂的异吲哚酮衍生物及其使用方法无效

专利信息
申请号： 200980133780.4 申请日： 2009-07-01
公开（公告）号： CN102137843A 公开（公告）日： 2011-07-27
发明（设计）人： 伊曼纽拉.甘西亚;罗伯特.A.希尔德;菲利普.杰克逊;斯蒂芬.普赖斯 申请（专利权）人： 健泰科生物技术公司
主分类号： C07D209/44 分类号： C07D209/44;A61K31/4035;A61P35/00;A61P29/00
代理公司： 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人： 陈桉
地址： 美国加利*** 国省代码： 美国;US
权利要求书： 查看更多 说明书： 查看更多
摘要： 本发明涉及具有抗癌和/或抗炎活性且更具体具有MEK激酶抑制活性的式(I)异吲哚酮。本发明提供可用于在哺乳动物中抑制异常细胞生长、治疗过度增殖性疾病或治疗炎性疾病的组合物和方法。本发明还涉及使用所述化合物在体外、原位和体内诊断或治疗哺乳动物细胞或相关病理学病症的方法。
搜索关键词： 作为 mek 激酶 抑制剂 吲哚 衍生物 及其 使用方法
【主权项】：
1.式I化合物或其盐：其中Z1为CR1R1a或NRA；R1和R1a独立选自H、C1-C3烷基、CF3、CHF2、CN或ORA；或R1和R1a与它们所连接的碳一起形成3-5元碳环；或R1和R1a一起为(＝O)或(＝CRARA)；Z2为CR2或N；R2为H、C1-C3烷基、卤素、CF3、CHF2、CN、ORA或NRARA；每个RA独立为H或C1-C3烷基；Z3为CR3或N；R3选自H、卤素、CN、CF3、-OCF3、-NO2、-(CR14R15)nC(＝Y’)R11、-(CR14R15)nC(＝Y’)OR11、-(CR14R15)nC(＝Y’)NR11R12、-(CR14R15)nNR11R12、-(CR14R15)nOR11、-(CR14R15)nSR11、-(CR14R15)nNR12C(＝Y’)R11、-(CR14R15)nNR12C(＝Y’)OR11、-(CR14R15)nNR13C(＝Y’)NR11R12、-(CR14R15)nNR12SO2R11、-(CR14R15)nOC(＝Y’)R11、-(CR14R15)nOC(＝Y’)OR11、-(CR14R15)nOC(＝Y’)NR11R12、-(CR14R15)nOS(O)2(OR11)、-(CR14R15)nOP(＝Y’)(OR11)(OR12)、-(CR14R15)nOP(OR11)(OR12)、-(CR14R15)nS(O)R11、-(CR14R15)nS(O)2R11、-(CR14R15)nS(O)2NR11R12、-(CR14R15)nS(O)(OR11)、-(CR14R15)nS(O)2(OR11)、-(CR14R15)nSC(＝Y’)R11、-(CR14R15)nSC(＝Y’)OR11、-(CR14R15)nSC(＝Y’)NR11R12、C1-C12烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、碳环基、杂环基、芳基和杂芳基；R4为H、C1-C6烷基或C3-C4碳环基；Y为W-C(O)-或W’；W为R5为H或C1-C12烷基；X1选自R11’和-OR11’；当X1为R11’时，X1任选与R5和它们所连接的氮原子一起形成具有0-2个选自O、S和N的额外杂原子的4-7元饱和或不饱和环，其中所述环任选取代有一个或多个选自以下的基团：卤素、CN、CF3、-OCF3、-NO2、氧代、-(CR19R20)nC(＝Y’)R16、-(CR19R20)nC(＝Y’)OR16、-(CR19R20)nC(＝Y’)NR16R17、-(CR19R20)nNR16R17、-(CR19R20)nOR16、-(CR19R20)n-SR16、-(CR19R20)nNR16C(＝Y’)R17、-(CR19R20)nNR16C(＝Y’)OR17、-(CR19R20)nNR18C(＝Y’)NR16R17、-(CR19R20)nNR17SO2R16、-(CR19R20)nOC(＝Y’)R16、-(CR19R20)nOC(＝Y’)OR16、-(CR19R20)nOC(＝Y’)NR16R17、-(CR19R20)nOS(O)2(OR16)、-(CR19R20)nOP(＝Y’)(OR16)(OR17)、-(CR19R20)nOP(OR16)(OR17)、-(CR19R20)nS(O)R16、-(CR19R20)nS(O)2R16、-(CR19R20)nS(O)2NR16R17、-(CR19R20)nS(O)(OR16)、-(CR19R20)nS(O)2(OR16)、-(CR19R20)nSC(＝Y’)R16、-(CR19R20)nSC(＝Y’)OR16、-(CR19R20)nSC(＝Y’)NR16R17和R21；每个R11’独立为H、C1-C12烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、碳环基、杂环基、芳基或杂芳基；R11、R12和R13独立为H、C1-C12烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、碳环基、杂环基、芳基或杂芳基；或R11和R12与它们所连接的氮一起形成具有0-2个选自O、S和N的杂原子的3-8元饱和、不饱和或芳族环，其中所述环任选取代有一个或多个选自以下的基团：卤素、CN、CF3、-OCF3、-NO2、C1-C6烷基、-OH、-SH、-O(C1-C6烷基)、-S(C1-C6烷基)、-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-SO2(C1-C6烷基)、-CO2H、-CO2(C1-C6烷基)、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C6烷基)、-C(O)N(C1-C6烷基)2、-N(C1-C6烷基)C(O)(C1-C6烷基)、-NHC(O)(C1-C6烷基)、-NHSO2(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)SO2(C1-C6烷基)、-SO2NH2、-SO2NH(C1-C6烷基)、-SO2N(C1-C6烷基)2、-OC(O)NH2、-OC(O)NH(C1-C6烷基)、-OC(O)N(C1-C6烷基)2、-OC(O)O(C1-C6烷基)、-NHC(O)NH(C1-C6烷基)、-NHC(O)N(C1-C6烷基)2、-N(C1-C6烷基)C(O)NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)C(O)N(C1-C6烷基)2、-NHC(O)NH(C1-C6烷基)、-NHC(O)N(C1-C6烷基)2、-NHC(O)O(C1-C6烷基)和-N(C1-C6烷基)C(O)O(C1-C6烷基)；R14和R15独立选自H、C1-C12烷基、芳基、碳环基、杂环基和杂芳基；W’为其中为X2为O、S或NR9；R7选自H、卤素、CN、CF3、-OCF3、-NO2、-(CR14R15)nC(＝Y’)R11、-(CR14R15)nC(＝Y’)OR11、-(CR14R15)nC(＝Y’)NR11R12、-(CR14R15)nNR11R12、-(CR14R15)nOR11、-(CR14R15)nSR11、-(CR14R15)nNR12C(＝Y’)R11、-(CR14R15)nNR12C(＝Y’)OR11、-(CR14R15)nNR13C(＝Y’)NR11R12、-(CR14R15)nNR12SO2R11、-(CR14R15)nOC(＝Y’)R11、-(CR14R15)nOC(＝Y’)OR11、-(CR14R15)nOC(＝Y’)NR11R12、-(CR14R15)nOS(O)2(OR11)、-(CR14R15)nOP(＝Y’)(OR11)(OR12)、-(CR14R15)nOP(OR11)(OR12)、-(CR14R15)nS(O)R11、-(CR14R15)nS(O)2R11、-(CR14R15)nS(O)2NR11R12、-(CR14R15)nS(O)(OR11)、-(CR14R15)nS(O)2(OR11)、-(CR14R15)nSC(＝Y’)R11、-(CR14R15)nSC(＝Y’)OR11、-(CR14R15)nSC(＝Y’)NR11R12、C1-C12烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、碳环基、杂环基、芳基和杂芳基；R8选自C1-C12烷基、芳基、碳环基、杂环基和杂芳基；R9选自H、-(CR14R15)nC(＝Y’)R11、-(CR14R15)nC(＝Y’)OR11、-(CR14R15)nC(＝Y’)NR11R12、-(CR14R15)qNR11R12、-(CR14R15)qOR11、-(CR14R15)qSR11、-(CR14R15)qNR12C(＝Y’)R11、-(CR14R15)qNR12C(＝Y’)OR11、-(CR14R15)qNR13C(＝Y’)NR11R12、-(CR14R15)qNR12SO2R11、-(CR14R15)qOC(＝Y’)R11、-(CR14R15)qOC(＝Y’)OR11、-(CR14R15)qOC(＝Y’)NR11R12、-(CR14R15)qOS(O)2(OR11)、-(CR14R15)qOP(＝Y’)(OR11)(OR12)、-(CR14R15)qOP(OR11)(OR12)、-(CR14R15)nS(O)R11、-(CR14R15)nS(O)2R11、-(CR14R15)nS(O)2NR11R12、C1-C12烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、碳环基、杂环基、芳基和杂芳基；R10为H、C1-C6烷基或C3-C4碳环基；R6为H、卤素、C1-C6烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、碳环基、杂芳基、杂环基、-OCF3、-NO2、-Si(C1-C6烷基)3、-(CR19R20)nNR16R17、-(CR19R20)nOR16或-(CR19R20)n-SR16；R6’为H、卤素、C1-C6烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、碳环基、杂环基、芳基、杂芳基、CF3、-OCF3、-NO2、-Si(C1-C6烷基)3、-(CR19R20)nNR16R17、-(CR19R20)nOR16或-(CR19R20)n-SR16；条件是R6和R6’不同时都为H；p为0、1、2或3；n为0、1、2或3；q为2或3；其中R3、R4、R5、R6、R6’、R7、R8、R9、R10、R11、R11’、R12、R13、R14和R15中的每个所述烷基、烯基、炔基、碳环基、杂环基、芳基和杂芳基独立任选取代有一个或多个独立选自以下的基团：卤素、CN、CF3、-OCF3、-NO2、氧代、-Si(C1-C6烷基)3、-(CR19R20)nC(＝Y’)R16、-(CR19R20)nC(＝Y’)OR16、-(CR19R20)nC(＝Y’)NR16R17、-(CR19R20)nNR16R17、-(CR19R20)nOR16、-(CR19R20)nSR16、-(CR19R20)nNR16C(＝Y’)R17、-(CR19R20)nNR16C(＝Y’)OR17、-(CR19R20)nNR18C(＝Y’)NR16R17、-(CR19R20)nNR17SO2R16、-(CR19R20)nOC(＝Y’)R16、-(CR19R20)nOC(＝Y’)OR16、-(CR19R20)nOC(＝Y’)NR16R17、-(CR19R20)nOS(O)2(OR16)、-(CR19R20)nOP(＝Y’)(OR16)(OR17)、-(CR19R20)nOP(OR16)(OR17)、-(CR19R20)nS(O)R16、-(CR19R20)nS(O)2R16、-(CR19R20)nS(O)2NR16R17、-(CR19R20)nS(O)(OR16)、-(CR19R20)nS(O)2(OR16)、-(CR19R20)nSC(＝Y’)R16、-(CR19R20)nSC(＝Y’)OR16、-(CR19R20)nSC(＝Y’)NR16R17和R21；每个R16、R17和R18独立为H、C1-C12烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、碳环基、杂环基、芳基或杂芳基，其中所述烷基、烯基、炔基、碳环基、杂环基、芳基或杂芳基任选取代有一个或多个选自以下的基团：卤素、CN、-OCF3、CF3、-NO2、C1-C6烷基、-OH、-SH、-O(C1-C6烷基)、-S(C1-C6烷基)、-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-SO2(C1-C6烷基)、-CO2H、-CO2(C1-C6烷基)、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C6烷基)、-C(O)N(C1-C6烷基)2、-N(C1-C6烷基)C(O)(C1-C6烷基)、-NHC(O)(C1-C6烷基)、-NHSO2(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)SO2(C1-C6烷基)、-SO2NH2、-SO2NH(C1-C6烷基)、-SO2N(C1-C6烷基)2、-OC(O)NH2、-OC(O)NH(C1-C6烷基)、-OC(O)N(C1-C6烷基)2、-OC(O)O(C1-C6烷基)、-NHC(O)NH(C1-C6烷基)、-NHC(O)N(C1-C6烷基)2、-N(C1-C6烷基)C(O)NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)C(O)N(C1-C6烷基)2、-NHC(O)NH(C1-C6烷基)、-NHC(O)N(C1-C6烷基)2、-NHC(O)O(C1-C6烷基)和-N(C1-C6烷基)C(O)O(C1-C6烷基)；或R16和R17与它们所连接的氮一起形成具有0-2个选自O、S和N的杂原子的3-8元饱和、不饱和或芳族环，其中所述环任选取代有一个或多个选自以下的基团：卤素、CN、-OCF3、CF3、-NO2、C1-C6烷基、-OH、-SH、-O(C1-C6烷基)、-S(C1-C6烷基)、-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-SO2(C1-C6烷基)、-CO2H、-CO2(C1-C6烷基)、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C6烷基)、-C(O)N(C1-C6烷基)2、-N(C1-C6烷基)C(O)(C1-C6烷基)、-NHC(O)(C1-C6烷基)、-NHSO2(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)SO2(C1-C6烷基)、-SO2NH2、-SO2NH(C1-C6烷基)、-SO2N(C1-C6烷基)2、-OC(O)NH2、-OC(O)NH(C1-C6烷基)、-OC(O)N(C1-C6烷基)2、-OC(O)O(C1-C6烷基)、-NHC(O)NH(C1-C6烷基)、-NHC(O)N(C1-C6烷基)2、-N(C1-C6烷基)C(O)NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)C(O)N(C1-C6烷基)2、-NHC(O)NH(C1-C6烷基)、-NHC(O)N(C1-C6烷基)2、-NHC(O)O(C1-C6烷基)和-N(C1-C6烷基)C(O)O(C1-C6烷基)；R19和R20独立选自H、C1-C12烷基、-(CH2)n-芳基、-(CH2)n-碳环基、-(CH2)n-杂环基和-(CH2)n-杂芳基；R21为C1-C12烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、碳环基、杂环基、芳基或杂芳基，其中R21中的每个成员任选取代有一个或多个选自以下的基团：卤素、氧代、CN、-OCF3、CF3、-NO2、C1-C6烷基、-OH、-SH、-O(C1-C6烷基)、-S(C1-C6烷基)、-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-SO2(C1-C6烷基)、-CO2H、-CO2(C1-C6烷基)、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C6烷基)、-C(O)N(C1-C6烷基)2、-N(C1-C6烷基)C(O)(C1-C6烷基)、-NHC(O)(C1-C6烷基)、-NHSO2(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)SO2(C1-C6烷基)、-SO2NH2、-SO2NH(C1-C6烷基)、-SO2N(C1-C6烷基)2、-OC(O)NH2、-OC(O)NH(C1-C6烷基)、-OC(O)N(C1-C6烷基)2、-OC(O)O(C1-C6烷基)、-NHC(O)NH(C1-C6烷基)、-NHC(O)N(C1-C6烷基)2、-N(C1-C6烷基)C(O)NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)C(O)N(C1-C6烷基)2、-NHC(O)NH(C1-C6烷基)、-NHC(O)N(C1-C6烷基)2、-NHC(O)O(C1-C6烷基)和-N(C1-C6烷基)C(O)O(C1-C6烷基)；每个Y’独立为O、NR22或S；及R22为H或C1-C12烷基。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
免登录下载普通用户下载升级VIP会员，免费下载

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于健泰科生物技术公司，未经健泰科生物技术公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】

本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/200980133780.4/，转载请声明来源钻瓜专利网。

同类专利
专利分类
C07 有机化学
C07D 杂环化合物
C07D209-00 杂环化合物，含五元环、与其他环稠合、带1个氮原子作为惟一的杂环原子
C07D209-02 .与一个碳环稠合
C07D209-56 .含3个或更多个环的环系
C07D209-58 ..［b］-或 ［c］-稠合
C07D209-80 ..［b,c］-或［b,d］-稠合
C07D209-96 ..螺-稠合环系
专利文件下载
免登录下载普通用户下载升级VIP会员，免费下载
作为 相关专利
mek 相关专利
激酶 相关专利
抑制剂 相关专利
×

专利文献下载

说明：

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书；

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利（升级中）；

3、专利数据每周两次同步更新，支持Adobe PDF格式；

4、内容包括专利技术的结构示意图、流程工艺图或技术构造图；

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升！欢迎使用！

请您登陆后，进行下载，点击【登陆】 【注册】

友情链接：交换友情链接需要网站权重大于4，网站收录10W以上，如符合条件，请联系QQ：。

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

版权所有http://www.vipzhuanli.com/公布日期
咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top