[发明专利]α-三氟甲基-β-取代-β-氨基酸类的制造方法

摘要

本发明通过使α-三氟甲基-β-取代-α，β-不饱和酯类与羟胺反应而转换成α-三氟甲基-β-取代-β-氨基酸脱氢闭环体，并通过将该脱氢闭环体氢解而可制造α-三氟甲基-β-取代-β-氨基酸类。本制造方法中，可制造官能团未受保护的游离的氨基酸、即新型的α-三氟甲基-β-取代-β-氨基酸类，β位取代基也不限于芳香环基或取代芳香环基，还可控制α位和β位的相对的立体化学。

主权项

1.一种α-三氟甲基-β-取代-β-氨基酸类的制造方法，通过使通式[1]所示的α-三氟甲基-β-取代-α，β-不饱和酯类与式[2]所示的羟胺反应，转换成通式[3]所示的α-三氟甲基-β-取代-β-氨基酸脱氢闭环体，并通过将该脱氢闭环体氢解而制造通式[4]所示的α-三氟甲基-β-取代-β-氨基酸类，式中，R¹表示烷基、取代烷基、芳香环基、取代芳香环基、烷氧羰基或取代烷氧羰基，R²表示烷基或取代烷基；通式[1]的波浪线表示双键的立体化学为E体、Z体、或者E体与Z体的混合物，通式[3]和通式[4]的波浪线表示相对于三氟甲基的R¹的立体化学为顺式体、反式体、或顺式体与反式体的混合物。