[发明专利]新型苯并咪唑衍生物有效
申请号: | 200980135308.4 | 申请日: | 2009-09-01 |
公开(公告)号: | CN102149688A | 公开(公告)日: | 2011-08-10 |
发明(设计)人: | 格雷戈里·马丁·本森;康拉德·辈莱切;冯松;尤伟·格雷瑟;贝恩德·库恩;勒内·E·马丁;让-马克·普朗谢;汉斯·里斯特;斯文·泰勒 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D235/18 | 分类号: | C07D235/18;A61K31/31;A61K31/41;A61K31/4184;A61K31/437;A61K31/4439;A61K31/444;A61P19/00;A61P21/00;A61P3/00;C07D401/04;C07D401/12;C07D401 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 程金山 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本发明涉及式(I)的新型的苯并咪唑衍生物及其生理上可接受的盐和酯,其中A,n和R1至R7如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物作用于法尼基X受体(FXR)并且对抗胆固醇和脂质疾病,糖尿病,肥胖症,银屑病,癌症,骨质疏松症,帕金森病和阿尔茨海默病。 | ||
搜索关键词: | 新型 苯并咪唑 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物其中A是氧,硫,SO2,CH2或NR8;R1是氢或卤素;R2是氢或卤素;R3是苯基,取代的苯基,吡啶基或取代的吡啶基,其中取代的苯基和取代的吡啶基是被1至3个取代基取代的苯基和吡啶基,所述的取代基独立地选自:烷基,卤代烷基,烷氧基和卤素;取R4是烷基,环烷基,卤代环烷基或苯基;取R5和R6独立地选自:氢和烷基;取或R5和R6与它们连接的碳原子一起形成环烷基;取R7是环烷基,取代的环烷基,苯基,取代的苯基,吡啶基,取代的吡啶基,嘧啶基,取代的嘧啶基,噻吩并[2,3-c]吡啶基或取代的噻吩并[2,3-c]吡啶基,其中取代的环烷基,取代的苯基,取代的吡啶基,取代的嘧啶基和取代的噻吩并[2,3-c]吡啶基是被1至3个取代基取代的环烷基,苯基,吡啶基,嘧啶基和噻吩并[2,3-c]吡啶基,所述的取代基独立地选自:烷基,卤代烷基,烷氧基,羧基,羧基烷氧基,羧基环烷氧基,卤素,异唑-3-酮-5-基,1H-四唑-5-基,[1,2,4]二唑烷-3,5-二酮-2-基,噻唑烷-2,4-二酮-5-基和咪唑烷-2,4-二酮-5-基;R8是氢,烷基或卤代烷基;n是0或1;及其药用盐和酯。
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