[发明专利]糖苷衍生物及其用途无效
申请号: | 200980136291.4 | 申请日: | 2009-09-17 |
公开(公告)号: | CN102159561A | 公开(公告)日: | 2011-08-17 |
发明(设计)人: | D·普尼亚;S·E·库尔哈德;P·V·帕勒;D·S·雷迪 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07D309/10 | 分类号: | C07D309/10;A61K31/351;A61P3/10 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;隋晓平 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: |
本发明涉及式(I)化合物及其药学上可接受的盐、涉及其制剂以及它们在治疗特别是代谢性疾病中的用途。 |
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搜索关键词: | 糖苷 衍生物 及其 用途 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐:
其中:环A和B独立为C6-10芳基、C3-7环烷基、杂芳基或杂环;L1为-S(O)p-、-N(R3)-或-(CH2)n-,前提是当X为-O-时,L1不为-N(R3)-;L2为-(CH2)nO(CH2)m-、-S(O)p-、-N(R3)-、-Si(R’)(R”)-、-(C(R’)(R”))n-、-(CH2)nC(O)(CH2)m-、-(CH2)nC(O)NR3(CH2)m-、-(CH2)nNR3C(O)(CH2)m-、-C2-6链烯基-、-C(O)C2-6链烯基-、-N(R3)C(O)N(R3)-、-N(R3)SO2-或-SO2N(R3)-;V为卤素、OR1b或氢;前提是当V为-OR1b,Y为C6-10芳基,L1为键,L2为-CH2-,环A和环B为苯基时,那么Y不为未取代的芳基或者被下列基团单取代的芳基:卤素、C1-6卤代烷基、C1-6全卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C1-6全卤代烷氧基或氰基;t为1-4的整数;在各种情况下,m独立为0或为1-4的整数;在各种情况下,n独立为0或为1-4的整数;在各种情况下,p独立为0或为1-2的整数;在各种情况下,R’和R”独立为氢、卤素、C1-6烷基或C1-6全卤代烷基,或一起形成可任选具有选自O、N或S的杂原子的环;R1、R1a和R1b独立选自氢、C1-6烷基、C6-10芳基C1-4烷基、-C(O)C6-10芳基或-C(O)C1-6烷基;在各种情况下,R2和R2a独立为卤素、羟基、C1-4羟基烷基、氰基、-NR4R5、-CH2NR4R5、C1-4烷基、C3-7环烷基、C1-4烷氧基、C3-7环烷氧基、-S(O)pR3、-S(O)2NR4R5、-OS(O)2R3、-C(O)R3、-C(O)OR3、-CH2C(O)OR3、-C(O)NR4R5、-CH2C(O)NR4R5、-NR3C(O)NR4R5、-NR3C(O)OR3、C1-6卤代烷基、C1-6全卤代烷基、C3-7环烷基、C3-7环烷基C1-4烷基、C6-10芳基、C6-10芳基C1-4烷基、C6-10芳基氧基、杂环基、杂环基C1-4烷基、杂芳基、杂芳基C1-4烷基、杂芳基氧基或杂环氧基;R3为氢、C1-6烷基、C3-7环烷基、C6-10芳基、杂芳基、-NR4R5或杂环基;在各种情况下,q独立为0或1-3的整数;Y为C6-10芳基、C3-7环烷基、杂芳基或杂环,其每一个可任选被取代;X为S(O)p或O;在各种情况下,R4和R5各自独立为氢、C1-6烷基、C3-7环烷基、C3-7环烷基C1-4烷基、C6-10芳基C1-4烷基、C6-10芳基、杂芳基、杂芳基C1-4烷基、杂环基或杂环基C1-4烷基,或者R4和R5一起形成饱和、部分饱和或芳族并可任选还具有选自O、N或S的杂原子的单环或双环环系,所述环系可任选进一步被取代;在各种情况下,R6和R7独立为氢、C1-6烷基、C1-6羟基烷基、C6-10芳基、C6-10芳基C1-4烷基、C3-7环烷基、杂环基、杂环基C1-4烷基、杂芳基或杂芳基C1-4烷基;或R6和R7一起形成饱和或部分饱并可任选还具有选自O、N或S的杂原子的螺环、单环或双环环系,所述环系可任选进一步被取代;其中当基团是任选取代的时,所述取代基选自羟基、氰基、硝基、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C2-6链烯基氧基、C2-6炔基氧基、卤素、C1-6卤代烷基、C1-6全卤代烷基、C1-6-烷基羰基、(CH2)n-COOR3、氨基、C1-6-烷基氨基、二-C1-6-烷基氨基、氨基羰基、C1-6-烷基氨基羰基、二-C1-6-烷基氨基羰基、C1-6-烷基羰基氨基、C1-6-烷基羰基(C1-6-烷基)氨基、C1-6烷氧基羰基氨基、C1-6-烷基磺酰基氨基、C1-6-烷基磺酰基(C1-6-烷基)氨基、C1-6烷硫基、C1-6-烷基硫烷基、C1-6-烷基亚磺酰基、C1-6-烷基磺酰基、氨基磺酰基、C1-6-烷基氨基磺酰基和二-C1-6烷基氨基磺酰基、氨基羰基C1-6烷基、C1-6烷基氨基羰基C1-6烷基、二-C1-6烷基氨基羰基C1-6烷基、硫烷基C1-6烷基、C1-6烷基硫烷基C1-6烷基、亚磺酰基C1-6烷基、C1-6烷基亚磺酰基C1-6烷基、磺酰基C1-6烷基、C1-6烷基磺酰基C1-6烷基、环烷基、C6-10芳基(例如苯基)、杂环基、杂芳基、杂环基羰基、吡咯烷基羰基、氮杂环丁基羰基、环烷基羰基氨基、环丙基羰基氨基、环戊基羰基氨基、环己基羰基氨基、C6-10芳基羰基氨基和苯基羰基氨基,其中前述各基团可任选被一个或多个下列基团取代:卤素、C1-6烷基、羟基、氧代、C1-6-烷氧基、氨基、C1-6-烷基氨基、二-C1-6-烷基氨基或氰基。
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