[发明专利]在治疗中有用的酰胺化合物

摘要

式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中，R¹和R²各自独立地表示H、卤素、CF₃、C_1-3烷基或C_1-3烷氧基；R³表示C_1-6烷基、C_3-6环烷基、苯基(其任选地被一个或多个取代基取代，每个取代基独立地选自R^a)或Het(其任选地被一个或多个取代基取代，每个取代基独立地选自OH、氧代或C_1-4烷基)；R⁴表示H或C_1-3烷基；R⁵表示C_1-6烷基(其任选地被一个或多个取代基取代，每个取代基独立地选自R^b)、C_3-6环烷基(其任选地被一个或多个取代基取代，每个取代基独立地选自氧代或OH)或Het²(其任选地被一个或多个取代基取代，每个取代基独立地选自R^d)；氧原子或1个硫原子，或1个氧原子或1个硫原子(其任选地被一个或多个取代基取代，每个取代基独立地选自OH、氧代或C_1-4烷基)；且R⁶表示C_1-3烷基(其任选地被一个或多个取代基取代，每个取代基独立地选自R^f)、C_3-5环烷基(其任选地被一个或多个卤素取代)、CN或卤素；其中R^f表示卤素或苯基；和组合物、制备方法及其应用，例如用于治疗子宫内膜异位症或子宫肌瘤。

主权项

1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物：其中，R¹和R²各自独立地表示H、卤素、CF₃、C_1-3烷基或C_1-3烷氧基；R³表示C_1-6烷基、C_3-6环烷基、苯基(其任选地被一个或多个取代基取代，每个取代基独立地选自R^a)或Het(其任选地被一个或多个取代基取代，每个取代基独立地选自OH、氧代或C_1-4烷基)；R^a表示卤素、CF₃或CN；Het表示5或6元饱和的、部分饱和的或芳族的杂环，其包含：(a)1-4个氮原子，或(b)1或2个氮原子和1个氧原子或1个硫原子，或(c)1个氧原子或1个硫原子；R⁴表示H或C_1-3烷基；R⁵表示C_1-6烷基(其任选地被一个或多个取代基取代，每个取代基独立地选自R^b)、C_3-6环烷基(其任选地被一个或多个取代基取代，每个取代基独立地选自氧代或OH)或Het²(其任选地被一个或多个取代基取代，每个取代基独立地选自R^d)；其中R^b表示OH、卤素、C_3-6环烷基、OC_1-4烷基、COR^c、NR^d₂或Het¹；其中R^c独立地表示-NH₂、-NHC_1-4烷基、-N(C_1-4烷基)₂、-OC_1-4烷基或-C_1-4烷基；R^d独立地表示H或C_1-4烷基；且Het¹独立地表示5或6元饱和的、部分饱和的或芳族的杂环，其包含：(a)1-4个氮原子，或(b)1或2个氮原子和1个氧原子或1个硫原子，或(c)1个氧原子或1个硫原子(其任选地被一个或多个取代基取代，每个取代基独立地选自OH、氧代或C_1-4烷基)；Het²表示4-6元饱和的、部分饱和的或芳族的单环杂环，或7-12元饱和的、部分饱和的或芳族的双环杂环，其包含(a)1-4个氮原子，或(b)1或2个氮原子和1个氧原子或1个硫原子，或(c)1个氧原子或1个硫原子；且R^d表示C_1-4烷基、氧代、OH、COC_1-4烷基、COOC_1-4烷基、SO₂C_1-4烷基、NH₂、CONHC_1-4烷基或CON(C_1-4烷基)₂；且R⁶表示C_1-3烷基(其任选地被一个或多个取代基取代，每个取代基独立地选自R^f)、C_3-5环烷基(其任选地被一个或多个卤素取代)、CN或卤素；其中R^f表示卤素或苯基。