[发明专利]糖苷衍生物及其作为SGLT抑制剂的用途

摘要

本发明涉及式(I)化合物及其药学上可接受的盐、涉及含有此类化合物的制剂及其在治疗代谢疾病中的用途。

主权项

1.式(I)化合物或其立体异构体、对映体、互变异构体、药学上可接受的盐或前药：其中：环A和环B独立为C_6-10芳基、C_3-7环烷基、杂芳基或杂环；L₁为-(CH₂)_nO(CH₂)_m-、-S(O)_p-、-N(R³)-、-(CH₂)_n-；L₂为-(CH₂)_nO(CH₂)_m-、-S(O)_p-、-N(R³)-、-Si(R’)(R”)-、-(C(R’)(R”))_n-、-(CH₂)_nC(O)(CH₂)_m-、-(CH₂)_nC(O)NR³(CH₂)_m-、-(CH₂)_nNR³C(O)(CH₂)_m-、-C_2-6链烯基-、-C(O)C_2-6链烯基-、-N(R³)C(O)N(R³)-、-N(R³)SO₂-、-SO₂N(R³)-，前提是当L₁为-O-CH₂-或-O-CH₂CH₂-时，L₂不为-O-或-S(O)₂-；V为卤素、-OR^1b或氢；在各种情况下，m独立为0或1-4的整数；在各种情况下，n独立为0或1-4的整数；在各种情况下，p独立为0或1-2的整数；在各种情况下，R’和R”独立为氢、卤素、C_1-6烷基、C_1-6全卤代烷基，或者一起形成任选具有选自O、N或S的杂原子的环；R¹、R^1a和R^1b独立选自氢、C_1-6烷基、C_6-10芳基-C_1-4烷基、-C(O)C_6-10芳基或-C(O)C_1-6烷基；在各种情况下，R²和R^2a独立为卤素、羟基、C_1-4羟基烷基、氰基、-NR⁴R⁵、-CH₂NR⁴R⁵、C_1-6烷基、C_3-7环烷基、C_1-4烷氧基、C_3-7环烷氧基、-S(O)_pR³、-S(O)₂NR⁴R⁵、-OS(O)₂R³、-C(O)R³、-C(O)OR³、-CH₂C(O)OR³、-C(O)NR⁴R⁵、-CH₂C(O)NR⁴R⁵、-NR³C(O)NR⁴R⁵、-NR³C(O)OR³、C_1-6卤代烷基、C_1-6全卤代烷基、C_3-7环烷基C_1-4烷基、C_6-10芳基、C_6-10芳基C_1-4烷基、C_6-10芳基氧基、杂环基、杂环基C_1-4烷基、杂芳基C_1-4烷基、杂芳基、杂芳基氧基或杂环氧基；R³为氢、C_1-6烷基、C_3-7环烷基、C_6-10芳基、杂芳基或杂环基；在各种情况下，q独立为0或1-3的整数；X为[C(R⁶)(R⁷)]_t；t为1-3的整数；Y为NR⁸R⁹；前提是：当V＝-OR^1b，L₁为键，L₂为-CH₂-，环A和B为苯基且X为C＝O时，那么Y不为未取代的吡咯烷、未取代的哌啶或未取代的吗啉环或被下列基团取代的吡咯烷、哌啶或吗啉：卤素、卤代烷基、全卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、全卤代烷氧基或氰基；当V＝-OR^1b，L₁为键，L₂为-CH₂-且环A和B为苯基时，那么-X-Y不为氨基甲酰基、N-甲基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N-苄基氨基甲酰基或氨基甲基；在各种情况下，R⁶和R⁷独立为氢或C_1-6烷基，或者R⁶和R⁷形成氧代基团且t＝1，或者当R⁶和R⁷为位于相同碳上的C_1-4烷基时，它们可以一起形成可具有N、S或O原子的螺环；在各种情况下，R⁴和R⁵独立为氢、C_1-6烷基、C_3-7环烷基、C_3-7环烷基C_1-4烷基、C_6-10芳基C_1-4烷基、C_6-10芳基、杂芳基、杂芳基C_1-4烷基、杂环基、杂环基C_1-4烷基，或者R⁴和R⁵一起形成为饱和的、部分饱和的或芳族并可任选含有选自O、N或S的杂原子的单环或双环，所述环还可任选进一步被取代；和R⁸和R⁹独立为氢、C_1-6烷基、C_3-7环烷基、C_3-7环烷基C_1-4烷基、C_6-10芳基C_1-4烷基、C_6-10芳基、杂芳基、杂芳基C_1-4烷基、杂环基、杂环基C_1-4烷基，或者R⁸和R⁹与它们所连接的氮一起形成饱和的、部分饱和的或芳族并可任选含有选自O、N或S的杂原子的单环或双环，所述环还可任选进一步被取代。