[发明专利]新型咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物、其制备方法、其作为药物的用途、其药物组合物和新型用途特别是作为MET抑制剂的新型用途无效
申请号: | 200980136537.8 | 申请日: | 2009-07-16 |
公开(公告)号: | CN102159559A | 公开(公告)日: | 2011-08-17 |
发明(设计)人: | 多米尼克.达穆尔;康塞普生.内梅切克;帕特里克.内梅切克;西尔维.温茨勒 | 申请(专利权)人: | 赛诺菲-安万特 |
主分类号: | C07D277/82 | 分类号: | C07D277/82;C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: |
本发明涉及作为药物,尤其作为MET抑制剂的药物的新型的式(I)产物,其中:Ra是H、Hal、芳基或者杂芳基,所述芳基或者杂芳基任选地被取代;Rb是H、Rc、-COORc、-CO-Rc或者-CO-NRcRd,其中Rc是烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或者杂芳基,所有这些基团任选地被取代;Rd是H、烷基或环烷基;这些产物为所有可能的异构体形式和盐形式。 |
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搜索关键词: | 新型 咪唑 吡啶 衍生物 制备 方法 作为 药物 用途 组合 特别是 met 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.式(I)产物,
其中:Ra表示氢原子;卤素原子;芳基;或者杂芳基,这些芳基和杂芳基任选地如下所指出地被取代;Rb表示氢原子、Rc、-COORc、-CO-Rc或者-CO-NRcRd;其中Rc表示烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或者杂芳基,所有这些基团任选地如下所指出地被取代;Rd表示氢原子或者烷基或者环烷基;所有如上定义的烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地被一个或多个选自下面的基团所取代:卤素原子和以下基团:羟基、烷氧基、CN、CF3、-NR1R2、-COOH、-COO烷基、-CONR1R2、-NR1COR2、COR1、氧代和杂环烷基,所述杂环烷基本身任选地被一个或多个选自下面的基团所取代:卤素原子,以及羟基、烷氧基、烷基、CN、CF3、-NR3R4、COOH、-COO烷基、-CONR3R4、-NR3COR4、-COR3和氧代基团;所述烷基和环烷基还任选地被芳基或杂芳基取代,该芳基或杂芳基本身任选地被一个或多个选自下面的基团取代:卤素原子、羟基、烷基、烷氧基和NR3R4基团;所述环烷基、杂环烷基、芳基或者杂芳基还任选地被烷基所取代,该烷基本身任选地被一个或多个选自下面的基团取代:卤素原子、羟基、烷基、烷氧基和NR3R4基团;NR1R2是这样的:R1和R2相同或不同,R1和R2中的一个表示氢原子或者烷基而R1和R2中另一个表示氢原子、环烷基或烷基,所述环烷基或烷基任选地被一个或多个选自下面的相同或不同基团取代:羟基、烷氧基、NR3R4、杂环烷基、杂芳基或者苯基,上述基团本身任选地被一个或多个选自下面的基团取代:卤素原子、羟基、烷基、烷氧基、NH2、NH烷基和N(烷基)2;或者,R1和R2与它们相连的氮原子一起形成含有3~10个环成员且任选含有一个或多个选自O、S、N和NH的其它杂原子的环状基团,该环状基团包括它可能包含的NH任选地被取代;NR3R4是这样的:R3和R4相同或不同,R3和R4中的一个表示氢原子或者烷基而R3和R4中另一个表示氢原子、环烷基或烷基,所述环烷基或烷基任选地被一个或多个选自下面的相同或不同基团取代:羟基、烷氧基、杂环烷基、杂芳基或苯基,上述基团本身任选地被一个或多个选自下面的基团取代:卤素原子、羟基、烷基、烷氧基、NH2、NH烷基和N(烷基)2;或者,R3和R4与它们相连的氮原子一起形成含有3~10个环成员且任选含有一个或多个选自O、S、N和NH的其它杂原子的环状基团,该环状基团包括它可能包含的NH任选地被取代;R1和R2、或者R3和R4可分别与它们相连的氮原子一起形成的环状基团任选地被一个或多个选自下面的相同或不同基团取代:卤素原子、羟基、氧代、烷氧基、NH2、NH烷基和N(烷基)2,以及烷基、苯基、CH2-苯基和杂芳基,使得在这些后面的基团中,所述烷基、苯基和杂芳基本身任选地被一个或多个选自下面的基团取代:卤素原子和以下基团:羟基、含有1~4个碳原子的烷基和烷氧基、NH2、NH烷基和N(烷基)2;所有的上述烷基和烷氧基都含有1~6个碳原子;所述式(I)产物为所有可能的外消旋的、对映异构的和非对映异构的异构体形式;或所述式(I)产物与无机和有机酸或者与无机和有机碱的加成盐。
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