[发明专利]作为NK3拮抗剂的异喹啉酮衍生物有效

专利信息
申请号: 200980136727.X 申请日: 2009-09-11
公开(公告)号: CN102149685A 公开(公告)日: 2011-08-10
发明(设计)人: N·坎齐恩;K·朱尔;S·M·尼尔森;K·B·西蒙森 申请(专利权)人: H.隆德贝克有限公司
主分类号: C07D217/26 分类号: C07D217/26;C07D401/06;C07D403/06;C07D407/04;A61K31/472;A61P25/18
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 李进;李炳爱
地址: 丹麦*** 国省代码: 丹麦;DK
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摘要: 发明涉及用于治疗的化合物,特别是治疗精神病的化合物,涉及包含所述化合物的组合物,和涉及包括给予所述化合物的治疗疾病的方法。
搜索关键词: 作为 nk3 拮抗剂 喹啉 衍生物
【主权项】:
1.依据式I的化合物其中A表示N、CH或CR1;各R1独立地表示氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-C(O)-C1-6烷基、-C(O)-C2-6烯基、-C(O)-C2-6炔基、-C(O)-O-C1-6烷基、-C(O)-O-C2-6烯基、-C(O)-O-C2-6炔基或苯基,其中所述苯基、C1-6烷基、C2-6烯基或C2-6炔基任选被选自以下的一个或多个取代基取代:卤素、羟基、卤代C1-6烷基、硝基、C1-6烷氧基,和NR2R3;X表示氢,任选被F取代的C1-6烷基,或-CRaRb-X’,其中X’表示含有5-6个环原子的单环饱和部分,其中一个原子为N且其中一个或两个另外的环原子可以为选自N、O和S的杂原子,该单环可以被一个或多个取代基W取代,其中W选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基或(=O);Ra和Rb各自独立地表示氢、-CH3或卤素;Q表示键、-CH2-、-NH-或-O-;Y表示C1-6烷基、C2-6烯基或C2-6炔基、其中所述烷基、烯基或炔基可以被一个或多个取代基P取代,其中P选自卤素、羟基、C1-6烷氧基、氰基、-S-C1-6烷基,和含有5-6个环原子的单环饱和部分,其中一个环原子可以是N而其余的为C;或Y可表示含有4-6个环原子的单环饱和部分,其中所述环原子之一可选自N和O,其余的为C,且该单环饱和部分可被一个或多个取代基Z取代,其中Z选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、(=O)、C(O)H、-C(O)-C1-6烷基、卤素、C1-6烷氧基、C1-6羟基烷基和羟基;其中R2和R3的每一个独立地表示氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、羟基C1-6烷基或卤代C1-6烷基;R4-R8和R9-R12的每一个独立地表示氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、卤素、NR2R3、羟基、氰基、硝基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基或羟基C1-6烷基;前提是所述化合物不同于2-甲基-1-氧代-1,2-二氢-异喹啉-4-羧酸(1-苯基-乙基)-酰胺;及其药学上可接受的盐。
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