[发明专利]哌嗪D3和5-HT2A受体调节剂

摘要

本发明涉及通式(I)化合物，其中X、n和R¹如本文所述，以及其可药用盐和酯，以及其制备、含有它们的药物组合物及其作为药物的用途。本发明的活性化合物是血清素5-HT_2A和多巴胺D₃受体的双重调节剂，可用于治疗或预防认知障碍、药物成瘾、抑郁、焦虑、药物依赖、痴呆、记忆损伤、精神障碍，包括精神分裂症、情感性分裂症、双相精神障碍、躁狂、精神病性抑郁和精神病，包括偏执狂和妄想。

主权项

1.式(I)化合物以及其可药用盐：其中：X彼此独立地是卤素或C_1-6-烷基；n是0、1或2；R¹是-COR²或-SO₂-C_1-6-烷基；R²是C_1-6-烷基、C_1-6-卤代烷基、C_1-6-羟基烷基、C_1-6-烷氧基、3至10元环烷基、4至10元杂环烷基或5至10元杂芳基，它们任选地被一个或多个选自下列的取代基所取代：卤素，羟基，C_1-6-烷基，C_1-6-卤代烷基，C_1-6-羟基烷基，C_1-6-烷氧基，任选地被一个或多个R^a取代的C_1-6-烷氧基、-S-C_1-6-烷基，-SO₂-C_1-6-烷基，-CONH₂，-CHO，任选地被一个或多个R^a取代的3至10元环烷基，任选地被一个或多个R^a取代的4至10元杂环烷基和任选地被一个或多个R^a取代的5至10元杂芳基；其中R^a选自：卤素，羟基，C_1-6-烷基，C_1-6-羟基烷基，C_1-6-卤代烷基和C_1-6-烷氧基。