[发明专利]三环噁唑烷酮抗生素化合物

摘要

本发明涉及一种式I的抗细菌化合物及所述化合物的盐，其中“-----”为键或不存在，V为CH、CR⁶或N；R⁰为H，或如果“-----”为键，则R⁰也可为烷氧基；R¹尤其为H或卤素；当“-----”为键时，U为CH或N，或如果“-----”不存在，则U为CH₂、NH或NR⁹；R²为H、烷基羰基或-CH₂-R³；R³为H、烷基或羟基烷基；R⁴为H，或如果n不为0且R⁵为H，则R⁴也可为OH；R⁵为H、烷基、羟基烷基、氨基烷基、烷氧基烷基、羧基或烷氧羰基；R⁶为羟基烷基、羧基、烷氧羰基或-(CH₂)_q-NR⁷R⁸，q为1、2或3且R⁷及R⁸各自独立为H或烷基，或R⁷及R⁸与携带它们的N原子一起形成环；R⁹为烷基或羟基烷基；A为-(CH₂)_p-、-CH₂CH₂CH(OH)-或-COCH₂CH(OH)-；G为被取代的苯基或G¹或G²，其中Q为O或S且X为CH或N；且Y¹、Y²及Y³可各自为CH或N；且当A为-CH₂CH₂CH(OH)-或-COCH₂CH(OH)-时，n为0，且当A为-(CH₂)_p-，p为1、2、3或4时，n为0、1或2，但其限制条件为n与p的总和为2、3或4。

主权项

1.一种式I化合物：其中“-----”为键或不存在；R⁰表示H，或在“-----”为键的情况下，也可表示(C₁-C₃)烷氧基；R¹表示H、卤素、氰基、(C₁-C₃)烷基或乙炔基；当“-----”为键时，U表示CH或N，或在“----”不存在的情况下，U表示CH₂、NH或NR⁹；V表示CH、CR⁶或N；R²表示H、(C₁-C₃)烷基羰基或式-CH₂-R³的基团；R³表示H、(C₁-C₃)烷基或(C₁-C₃)羟基烷基；R⁴表示H，或在n不为0且R⁵为H的情况下，也可表示OH；R⁵表示H、(C₁-C₃)烷基、(C₁-C₃)羟基烷基、(C₁-C₃)氨基烷基、(C₁-C₃)烷氧基(C₁-C₃)烷基、羧基或(C₁-C₃)烷氧羰基；R⁶表示(C₁-C₃)羟基烷基、羧基、(C₁-C₃)烷氧羰基或基团-(CH₂)_q-NR⁷R⁸，其中q为1、2或3且R⁷及R⁸各自独立表示H或(C₁-C₃)烷基，或R⁷及R⁸与携带它们的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶基、吗啉基或硫代吗啉基环；R⁹表示(C₁-C₃)烷基、2-羟基-乙基、2-羟基-丙基或3-羟基-丙基；A表示-(CH₂)_p-、-CH₂CH₂CH(OH)-或-COCH₂CH(OH)-；G表示在间位和/或对位被独立选自(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₃)烷氧基及卤素的取代基取代一次或两次的苯基，或G为具有下式G¹及G²之一的基团：其中Q为O或S且X为CH或N；且Y¹、Y²及Y³各自表示CH，或Y¹及Y³各自表示CH且Y²表示N，或Y¹表示N，Y²表示CH或N且Y³表示CH，或Y¹及Y²各自表示CH且Y³表示N；且当A表示-CH₂CH₂CH(OH)-或-COCH₂CH(OH)-时，n为0，且当A表示(CH₂)_p，p为1、2、3或4时，n为0、1或2，限制条件则为n与p的总和为2、3或4；或所述化合物的盐。