[发明专利]用作抗疟药的疟原虫表面阴离子通道抑制剂

摘要

本发明公开了疟原虫表面阴离子通道(PSAC)抑制剂的抑制剂及其用于治疗或预防动物如人中的疟疾的应用，所述应用包括施用有效量的抑制剂或抑制剂组合。所述抑制剂的实例是式I的化合物或其药用盐，其中R¹-R⁷如本文所述：

主权项

1.预防疟疾或者治疗感染疟疾的动物的方法，所述方法包括向所述动物施用下述：(i)有效量的式I化合物：其中R¹是氢或烷基，R²是芳烷基，任选地在所述芳基上用一个或多个取代基取代，所述取代基选自由下列各项组成的组：卤素，羟基，硝基，氰基，氨基，烷基，氨基烷基，烷基氨基，烷基羰基，烷氧基羰基，氨基羰基，和甲酰基；或R²是式(II)的基团：其中n＝0-6；或R¹和R²连同它们所连接的N形成式III的杂环：其中X是N或CH；并且Y是芳基、烷基芳基、二烷基芳基、芳烷基、烷氧基芳基、或杂环，任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自由下列各项组成的组：卤素，羟基，硝基，氰基，氨基，氨基烷基，烷基氨基，烷基羰基，烷氧基羰基，氨基羰基，和甲酰基；和R³-R¹⁰是氢或烷基；或其药用盐(ii)有效量的式IV的化合物：其中Z是具有一个或多个4-7元环的基团，其中至少一个环具有至少一个选自由O，S，和N组成的组的杂原子；并且当存在两个或多个4-7元环时，所述环可以是稠合或非稠合的；其中所述环任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自由下列各项组成的组：卤素，羟基，烷氧基，硝基，氰基，氨基，烷基，氨基烷基，烷基氨基，烷基羰基，烷氧基羰基，氨基羰基，和甲酰基；R^a是氢，烷基，或烷氧基；P是一个键，烷基，烷氧基，(CH₂)_r，或(CH₂O)_s，其中r和s独立地为1-6；Q是杂环基，芳基，或杂环基芳基，其每一个任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自由下列各项组成的组：卤素，羟基，烷氧基，硝基，氰基，氨基，烷基，氨基烷基，烷基氨基，烷基羰基，烷氧基羰基，氨基羰基，和甲酰基；和当P是烷基或烷氧基时，Q不存在；或其药用盐；(iii)有效量的式V化合物：其中R¹¹和R¹²独立地为氢，烷基，环烷基，或芳基，其任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自由下列各项组成的组：烷基，烷氧基，卤素，羟基，硝基，氰基，氨基，烷基氨基，氨基烷基，烷基羰基，烷氧基羰基，氨基羰基，和甲酰基；R¹³-R¹⁵独立地选自由下列各项组成的组：烷基，卤素，烷氧基，羟基，硝基，氰基，氨基，烷基氨基，氨基烷基，烷基羰基，烷氧基羰基，氨基羰基，和甲酰基；或其药用盐或者(iv)有效量的式I，IV，和V的化合物或它们的药用盐的任意组合。