[发明专利]脱乙酰酶抑制剂和其用途有效
申请号: | 200980137438.1 | 申请日: | 2009-07-22 |
公开(公告)号: | CN102164888A | 公开(公告)日: | 2011-08-24 |
发明(设计)人: | 汤伟平;詹姆斯·埃利奥特·布拉德纳;斯图尔特·L·施赖伯 | 申请(专利权)人: | 哈佛大学校长及研究员协会;达纳-法伯癌症研究所有限公司 |
主分类号: | C07C251/86 | 分类号: | C07C251/86;A61K31/15;A61P35/00;A61P29/00 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人: | 沈锦华 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: |
本发明提供式(I)新颖化合物和其医药组合物。本发明化合物可用作脱乙酰酶抑制剂(例如,组蛋白脱乙酰酶抑制剂)且可用于治疗增殖性疾病,例如癌症。特别地,本发明化合物是HDAC6抑制剂。本发明还提供用于制备本发明化合物的合成方法。 |
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搜索关键词: | 乙酰 抑制剂 用途 | ||
【主权项】:
1.一种式(I)化合物:
其中n是在1和10之间且包括1和10的整数;m是在0和5之间且包括0和5的整数;k是在0和5之间且包括0和5的整数;p是在0和5之间且包括0和5的整数;R2是任选经取代的酰基部分;R3是氢;卤素;环状或非环状、经取代或未经取代、具支链或无支链的脂肪族基团;环状或非环状、经取代或未经取代、具支链或无支链的杂脂肪族基团;经取代或未经取代、具支链或无支链的酰基;经取代或未经取代、具支链或无支链的芳基;经取代或未经取代、具支链或无支链的杂芳基;-ORC;-C(=O)RC;-CO2RC;-CN;-SCN;-SRC;-SORC;-SO2RC;-NO2;-N(RC)2;-NHC(=O)RC;或-C(RC)3;其中每次出现的RC独立地为氢、保护基团、脂肪族部分、杂脂肪族部分、酰基部分;芳基部分;杂芳基部分;烷氧基;芳氧基;烷硫基;芳硫基;氨基、烷基氨基、二烷基氨基、杂芳氧基;或杂芳硫基部分;R4是氢;卤素;环状或非环状、经取代或未经取代、具支链或无支链的脂肪族基团;环状或非环状、经取代或未经取代、具支链或无支链的杂脂肪族基团;经取代或未经取代、具支链或无支链的酰基;经取代或未经取代、具支链或无支链的芳基;经取代或未经取代、具支链或无支链的杂芳基;-ORD;-C(=O)RD;-CO2RD;-CN;-SCN;-SRD;-SORD;-SO2RD;-NO2;-N(RD)2;-NHC(=O)RD;或-C(RD)3;其中每次出现的RD独立地为氢、保护基团、脂肪族部分、杂脂肪族部分、酰基部分;芳基部分;杂芳基部分;烷氧基;芳氧基;烷硫基;芳硫基;氨基、烷基氨基、二烷基氨基、杂芳氧基;或杂芳硫基部分;R5是氢;卤素;环状或非环状、经取代或未经取代、具支链或无支链的脂肪族基团;环状或非环状、经取代或未经取代、具支链或无支链的杂脂肪族基团;经取代或未经取代、具支链或无支链的酰基;经取代或未经取代、具支链或无支链的芳基;经取代或未经取代、具支链或无支链的杂芳基;-ORE;-C(=O)RE;-CO2RE;-CN;-SCN;-SRE;-SORE;-SO2RE;-NO2;-N(RE)2;-NHC(=O)RE;或-C(RE)3;其中每次出现的RE独立地为氢、保护基团、脂肪族部分、杂脂肪族部分、酰基部分;芳基部分;杂芳基部分;烷氧基;芳氧基;烷硫基;芳硫基;氨基、烷基氨基、二烷基氨基、杂芳氧基;或杂芳硫基部分;和其医药上可接受的形式。
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