[发明专利]带有环状偕胺肟或环状脒腙的新型噁唑烷酮衍生物及其药物组合物有效

专利信息
申请号: 200980137678.1 申请日: 2009-09-22
公开(公告)号: CN102171207A 公开(公告)日: 2011-08-31
发明(设计)人: 曹荣珞;蔡尚恩;白城玧;金然玉;金成珍;李享俶;朴珠贤;朴泰教;禹成昊;金容柱 申请(专利权)人: 乐高化工生物科学株式会社
主分类号: C07D403/08 分类号: C07D403/08
代理公司: 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 代理人: 张晶
地址: 韩国大*** 国省代码: 韩国;KR
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摘要: 发明公开了一种新型噁唑烷酮衍生物,尤其是,一种带有环状偕胺肟或环状脒腙基团的新型噁唑烷酮化合物。本发明还公开了一种抗生素药物组合物,其包括新型噁唑烷酮衍生物,其前药、水合物、溶剂合物、异构体或药用盐作为有效成分。由于该新型噁唑烷酮衍生物,其前药、水合物、溶剂合物、异构体或药用盐表现出对耐药细菌的广谱抗菌性、低毒性和对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的强抗菌活性,其可被用作有效的抗菌素。
搜索关键词: 带有 环状 偕胺肟 新型 噁唑烷酮 衍生物 及其 药物 组合
【主权项】:
1.一种由化学式1表示的新型噁唑烷酮衍生物、其前药、其水合物、其溶剂合物、其异构体或其药用盐:[化学式1]在化学式1中,R1表示氢、(C1-C6)烷基或(C3-C6)环烷基;Y表示-O-或-N(R2)-;R2表示氢、氰基、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、-(CH2)mOC(=O)R11、-(CH2)mC(=O)R12、-(CH2)mC(=S)R12或-SO2R13,其中R2的烷基可进一步被一个或多个选自下组的取代基所取代:(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、卤素、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基(C2-C6)炔基、羟基、(C3-C6)环烷基和氰基;R11至R13独立表示氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、氨基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基或(C1-C6)烷基羰基,其中R11至R13的烷基、烷氧基或氨基可进一步被一个或多个选自下组的取代基所取代:卤素、氨基、羟基、氰基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基羰酰氧基和羟基(C1-C6)烷基;m表示0至2的整数;X1和X2独立表示氢或氟;P表示-O-、-NH-或具有如下结构的五元芳香杂环:Q表示氢、-C(=O)R3、-C(=S)R4、-C(=O)NR5R6、-C(=S)NR5R6或具有选自如下结构的五元芳香杂环:R3和R4独立表示氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基或(C2-C6)炔基;R5和R6独立表示氢、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基或(C2-C6)烯基;R7表示氢、卤素、(C1-C6)烷基或(C3-C6)环烷基;且R3至R7的烷基可进一步被一个或多个选自如下组的取代基所取代:羟基、氰基、卤素、(C1-C6)烷基羰酰氧基和氨基。
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