[发明专利]带有环状偕胺肟或环状脒腙的新型噁唑烷酮衍生物及其药物组合物

摘要

本发明公开了一种新型噁唑烷酮衍生物，尤其是，一种带有环状偕胺肟或环状脒腙基团的新型噁唑烷酮化合物。本发明还公开了一种抗生素药物组合物，其包括新型噁唑烷酮衍生物，其前药、水合物、溶剂合物、异构体或药用盐作为有效成分。由于该新型噁唑烷酮衍生物，其前药、水合物、溶剂合物、异构体或药用盐表现出对耐药细菌的广谱抗菌性、低毒性和对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的强抗菌活性，其可被用作有效的抗菌素。

主权项

1.一种由化学式1表示的新型噁唑烷酮衍生物、其前药、其水合物、其溶剂合物、其异构体或其药用盐：[化学式1]在化学式1中，R₁表示氢、(C₁-C₆)烷基或(C₃-C₆)环烷基；Y表示-O-或-N(R₂)-；R₂表示氢、氰基、(C₁-C₆)烷基、(C₃-C₆)环烷基、-(CH₂)_mOC(＝O)R₁₁、-(CH₂)_mC(＝O)R₁₂、-(CH₂)_mC(＝S)R₁₂或-SO₂R₁₃，其中R₂的烷基可进一步被一个或多个选自下组的取代基所取代：(C₂-C₆)烯基、(C₂-C₆)炔基、卤素、卤代(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷基(C₂-C₆)炔基、羟基、(C₃-C₆)环烷基和氰基；R₁₁至R₁₃独立表示氢、(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷氧基、氨基、(C₃-C₆)环烷基、(C₂-C₆)烯基、(C₂-C₆)炔基或(C₁-C₆)烷基羰基，其中R₁₁至R₁₃的烷基、烷氧基或氨基可进一步被一个或多个选自下组的取代基所取代：卤素、氨基、羟基、氰基、(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷基羰酰氧基和羟基(C₁-C₆)烷基；m表示0至2的整数；X₁和X₂独立表示氢或氟；P表示-O-、-NH-或具有如下结构的五元芳香杂环：Q表示氢、-C(＝O)R₃、-C(＝S)R₄、-C(＝O)NR₅R₆、-C(＝S)NR₅R₆或具有选自如下结构的五元芳香杂环：R₃和R₄独立表示氢、(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷氧基、(C₃-C₆)环烷基、(C₂-C₆)烯基或(C₂-C₆)炔基；R₅和R₆独立表示氢、(C₁-C₆)烷基、(C₃-C₆)环烷基或(C₂-C₆)烯基；R₇表示氢、卤素、(C₁-C₆)烷基或(C₃-C₆)环烷基；且R₃至R₇的烷基可进一步被一个或多个选自如下组的取代基所取代：羟基、氰基、卤素、(C₁-C₆)烷基羰酰氧基和氨基。