[发明专利]用作CRF1拮抗剂的吡唑并[5,1-b]*唑衍生物

摘要

本发明描述了用作促肾上腺皮质激素释放因子(CRF1)受体拮抗剂的式I的吡唑并[5.1-b]唑衍生物。

主权项

1.游离形式或可药用盐形式的式I化合物及其异构体：其中：R¹和R³，可相同或不同，各自是氢、C_1-6烷基或卤代C_1-6烷基；R²是苯基、5-或6-元的杂芳基或二环杂芳基系统，其各自可任选地被一个或多个以下的取代基所取代：C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、卤素、卤代C_1-6烷基、C_1-6烷硫基、-NR⁵R⁶、-CN、卤代C_1-6烷氧基、-O(CH₂)_xO(CH₂)_y-、芳基或-Het；Het是5-或6-元的杂芳基或4、5-或6-元的杂环；R⁴是C_2-10烯基、羟基C_1-10烷基，其各自任选地被芳基取代，或是-OR⁷、-(CH₂)_mNR⁸R⁹、-COR¹⁰、5-或6-元的杂芳基或5-或6-元的杂环，所述5-或6-元的杂芳基或5-或6-元的杂环任选地被一个或多个选自以下的取代基所取代：C_1-10烷基、卤代C_1-10烷基、羟基C_1-10烷基、(C_1-3)烷氧基(C_1-3)烷基、卤素、-CO₂R¹⁹、-CONR²⁰R²¹、芳基或5-或6-元的杂环或杂芳基；R⁵和R⁶，可相同或不同，各自是氢或C_1-6烷基，或者R⁵和R⁶与它们所连接的氮一起形成任选地被取代的饱和的或不饱和的环基团；R⁷是C_1-10烷基、任选地稠合于芳基的C_3-10环烷基、(C_1-6)烷基-(C_3-6)环烷基-、羟基C_1-10烷基、羟基(C_1-6)烷基-(卤代C_1-6烷基)、(C_1-6)烷基-氧基-(C_1-6)烷基、-(CH₂)_qCOOR²²或5-或6-元的杂环；其各自任选地被一个或多个以下的取代基所取代：C_1-10烷基、C_1-10烷氧基、羟基C_1-10烷基、芳基或5-或6-元的杂芳基，所述芳基或5-或6-元的杂芳基任选地被C_1-10烷基所取代；R⁸和R⁹，可相同或不同，各自是氢、C_1-10烷基、卤代C_1-10烷基、(C_1-6)烷基-氧基-(C_1-6)烷基、-COOR¹¹、-COR¹²或芳基C_1-6烷基或者R⁸和R⁹与它们所连接的氮一起形成5-或6-元的杂环，其任选被一个或多个C_1-6烷基取代；m是0或1的整数；q是1-6的整数；x和y，可相同或不同，各自是1-6的整数；R¹⁰是氢、C_1-6烷基、-NR¹³R¹⁴、羟基或C_1-6烷氧基；R¹²是C_1-10烷基、芳基或是5-或6-元的不饱和的杂环；R¹³和R¹⁴，可相同或不同，各自是C_1-10烷基、C_3-10环烷基、(C_3-6)环烷基(C_1-6)烷基-、C_1-10烷氧基、卤代C_1-10烷基、芳基、包含1、2或3个杂原子的5-或6-元的杂环或杂芳基，其各自任选地被芳基或杂芳基所取代；或者R¹³和R¹⁴与它们所连接的氮一起形成包含1、2或3个杂原子的5-或6-元的杂环，其任选地稠合于苯基，所述杂环和任选稠合的苯基任选地被一个或多个C_1-10烷氧基所取代；R²²是氢或C_1-6烷基；R¹¹是C_1-6烷基或芳基；R¹⁹是氢或C_1-10烷基；R²⁰和R²¹，可相同或不同，各自是C_1-10烷基。