[发明专利]咪唑并吡啶-2-酮衍生物有效
申请号: | 200980139552.8 | 申请日: | 2009-08-04 |
公开(公告)号: | CN102171210A | 公开(公告)日: | 2011-08-31 |
发明(设计)人: | 大塚雅己;萩野谷宪康;市川正则;松永大典;齐藤博直;柴田宪宏;常深智之 | 申请(专利权)人: | 第一三共株式会社 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61K31/4709;A61K31/4725;A61P35/00;A61P35/02;A61P43/00;C07D519/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 卢曼;林毅斌 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 本发明提供以下式(I)表示的具有mTOR抑制活性的化合物或其药理学上可接受的盐。[式(I)中,A是具有1~3个氮原子的八元~十元的部分饱和或芳香族的稠合双环含氮杂环基;R1是羟基、卤素原子、氰基等;n是0~3的任意整数;B是三元~七元的单环的饱和或部分饱和的环状烃基,可包含1个或2个氧原子、硫原子、氮原子等作为环的构成成分;R2是存在于构成B的碳原子或氮原子上的取代基;m是0~3的任意整数;Q是键或C1-4亚烷基;R3和R4相同或不同,分别是氢原子、卤素原子、C1-4烷基等;R5和R6相同或不同,分别是氢原子、卤素原子、C1-4烷基等]。 | ||
搜索关键词: | 咪唑 吡啶 衍生物 | ||
【主权项】:
1.以通式(I)表示的化合物或其药理学上可接受的盐;通式(I)中,A是具有1~3个氮原子的八元~十元的部分饱和或芳香族的稠合双环含氮杂环基;A可以具有相同或不同的n个R1作为取代基;R1是选自羟基、卤素原子、氰基、氧代基、C1-4烷基(该C1-4烷基可被1个或者相同或不同的2个C1-4烷氧基或-NR7aR7b取代)、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷基、-NR7aR7b、-C(O)R8和-C(O)NR9aR9b的取代基;n是0~3的任意整数;R7a、R7b、R9a和R9b相同或不同,分别是氢原子或C1-4烷基(该C1-4烷基可被1个或2个羟基取代);R8是氢原子、羟基、C1-4烷基或C1-4烷氧基;B是三元~七元的单环的饱和或部分饱和的环状烃基,可包含1个或2个氧原子、硫原子、氮原子、亚硫酰基和/或磺酰基作为环的构成成分;B可以具有相同或不同的m个R2作为取代基;R2是存在于构成B的碳原子或氮原子上的取代基;R2是存在于构成B的碳原子上的取代基时,R2是选自羟基、卤素原子、氰基、氧代基、C1-4烷基(该C1-4烷基可被1个或2个C1-4烷氧基取代)、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷基羰基和-NR10aR10b的取代基;R2是存在于构成环B的氮原子上的取代基时,R2是选自羟基、C1-4烷基(该C1-4烷基可被1个或2个C1-4烷氧基取代)、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷基羰基和-NR10aR10b的取代基;R10a和R10b相同或不同,分别是氢原子或C1-4烷基;m是0~3的任意整数;Q是键或C1-4亚烷基;R3和R4相同或不同,分别是氢原子、卤素原子、C1-4烷基、卤代C1-4烷基或氰基;R5和R6相同或不同,分别是氢原子、卤素原子或C1-4烷基,或者R5和R6可以一起形成氧代基,或者可以与R5和R6所结合的碳原子一起形成C3-8环烷基。
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