[发明专利]用于治疗疾病的组胺受体的氨基嘧啶抑制剂无效
申请号: | 200980139627.2 | 申请日: | 2009-09-10 |
公开(公告)号: | CN102186479A | 公开(公告)日: | 2011-09-14 |
发明(设计)人: | A·J·博尔夏特;C·博勒加德;R·L·戴维斯;D·A·加马什;J·M·扬尼 | 申请(专利权)人: | 凯利普西斯公司;爱尔康研究有限公司 |
主分类号: | A61K31/519 | 分类号: | A61K31/519;A61P29/00;A61P37/08;A61P27/02 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 张晓威 |
地址: | 美国加*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及可用作治疗或预防炎性疾病、自身免疫疾病、过敏性疾病和眼病的H1R和/或H4R抑制剂的化合物和方法。 | ||
搜索关键词: | 用于 治疗 疾病 组胺 受体 氨基 嘧啶 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.一种治疗H1R和/或H4R介导的疾病的方法,包括施用治疗有效量的结构式I的化合物或其盐:
其中:虚线表示键可以存在或不存在;X1和X3独立地选自由[C(R2)(R3)]和NR4组成的组;X2选自由[C(R5)(R6)]、NR7、O和S组成的组;X4选自由[C(R8)(R9)]、NR10、O和S组成的组;X5选自由[C(R11)(R12)]、NR13、O和S组成的组;X6选自由[C(R14)(R15)]、NR16、O和S组成的组;X7选自由[C(R17)(R18)]、NR19、O、S和键组成的组;X8选自由C和N组成的组;X1至X8一起形成完全芳族的双环系统;Y选自由以下组成的组:键、NR1[C(R20)(R21)]n、NR1[C(R22)(R23)]n-W-[C(R24)(R25)]m、S-[C(R26)(R27)]n-W-[C(R28)(R29)]m、O[C(R30)(R31)]n、[C(R32)(R33)]n-W-[C(R34)(R35)]m和[C(R36)(R37)]n;n和m各自独立地是0至3的整数;W选自由以下组成的组:O、S、S(O)2、NR38、NR39S(O2)、C(O)、C(S)、C(O)O、C(O)NR40、NR41C(O)和NR42C(O)O;Z选自由以下组成的组:氢、芳基、烷基、杂环烷基和环烷基,它们中任何一个可以任选地被取代;R1至R42各自独立地选自由以下组成的组:不存在、氢、烷基、杂烷基、烷氧基、卤素、卤代烷基、氨基、氨基烷基、酰氨基、羧基、酰基、羟基、氰基、硝基、芳基、芳基烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、巯基、烷基磺酰基、磺酰胺和烷基亚磺酰氨基,它们中任何一个可以任选地被取代;R11和R14可连接到一起形成部分饱和的环烷基;且R1和R20,或R1和R22,或R22和R38,或R1和R38可连接到一起形成杂环烷基。
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