[发明专利]选择性SEPRASE抑制剂

摘要

一种新的用于诊断成像和治疗通过seprase过度表达表征的疾病的放射性药剂，包括含有脯氨酸基和适用于放射性成像和/或放射性治疗的放射性核素的配合物(式I&II)：。

主权项

1.式I配合物、其立体异构体或药学上可接受的盐：其中：U为选自-B(OH)₂、-CN、-CO₂H和-P(O)(OPh)₂；G为选自H、烷基、取代烷基、羧烷基、杂烷基、芳基、杂芳基、杂环和芳基烷基；V为单键、O、S、NH、(CH₂-CH₂-X)_n或式的基团；X为O、S、CH₂或NR；R为H、Me或CH₂CO₂H；W为H或NHR’；R’为氢、乙酰基、叔丁氧基羰基(Boc)、9H-芴-9-基甲氧基羰基(Fmoc)、三氟乙酰基、苯甲酰基、苯甲氧基羰基(Cbz)或取代的苯甲酰基；n为0-6的整数；m为0-6的整数；Metal代表含有放射性核素的金属片断；和Chelate代表与所述金属配位的螯合片断。