[发明专利]用于治疗丙型肝炎的化合物有效
申请号: | 200980144810.1 | 申请日: | 2009-09-02 |
公开(公告)号: | CN102209711A | 公开(公告)日: | 2011-10-05 |
发明(设计)人: | 理查德·普拉西托;约翰·F·卡多;约翰·A·本德;布雷特·R·贝诺;凯瑟琳·A·格兰特-扬;韩迎;皮亚塞纳·赫瓦瓦萨姆;安德鲁·妮科尔;凯尔·E·帕斯拉;杨革新;路易斯·S·丘帕克 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07D209/42 | 分类号: | C07D209/42;C07D333/68;C07D471/04;C07D491/048;A61K31/4745;A61K31/4741;A61K31/381;A61P31/14 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明提供式I、II、III、IV及V化合物,包括其盐,及使用所述化合物的组合物和方法。所述化合物具有抗丙型肝炎病毒(HCV)的活性且可用于治疗被HCV感染的患者。 | ||
搜索关键词: | 用于 治疗 肝炎 化合物 | ||
【主权项】:
1.式I、II、III、IV或V化合物或其药用盐:
其中R1为卤素、烷基、环烷基、烷氧基、噁唑烷酮基、二氧代噻嗪基、R5R6N、
取代有1个
取代基的哌啶酮基、取代有1个
取代基的吡咯基或苯基,其中所述苯基取代有1-2个取代基,所述取代基选自烷基、烷氧基、羟基烷基、烷氧基烷基、羧基及CONR7R8,且其中所述苯基还取代有0-2个以下取代基:卤素、烷基、烷氧基、吡啶基、苯基或卤代苯基;R2为氢、卤素、烷基、环烷基、烷氧基或R5R6N;R3为氰基、烷氧基羰基、(环烷基)氧基羰基、(烷基磺酰基)氨基羰基、CONR11R12、(R13)(R14)NCONH、三唑基、噻唑基或四唑基;R4为取代有0-2个卤素的苯基;R5为氢、烷基、环烷基、(环烷基)烷基、苄基、烷基羰基、卤代烷基羰基、苯基羰基、(烷氧基苯基)羰基、烷基磺酰基、苯基磺酰基、(烷氧基苯基)磺酰基或(卤代烷氧基苯基)磺酰基;R6为氢、烷基、羟基烷基或烷氧基烷基;或R5和R6与它们所连接的氮一起形成噁唑烷酮基或二氧代噻嗪基;R7为氢、烷基、
R8为氢或烷基;R9为氢或烷基;R10为氢或烷基;或R9和R10一起形成亚乙基、亚丙基、亚丁基或亚戊基;R11为氢或烷基;R12为氢或烷基;或R11和R12与它们所连接的氮一起形成氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗啉基;R13为氢或烷基;R14为氢或烷基;或R13和R14与它们所连接的氮一起形成氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗啉基;R15为烷基或环烷基;R16为氢、卤素、烷基或烷氧基;R17为氢、卤素、烷基或烷氧基;且Ar1为异噁唑基、噁二唑基、吡啶基、嘧啶基或苯基,且取代有0-1个以下取代基:卤素、烷基或苯基。
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