[发明专利]AKT和P70 S6激酶抑制剂有效

专利信息
申请号: 200980144953.2 申请日: 2009-11-03
公开(公告)号: CN102216302A 公开(公告)日: 2011-10-12
发明(设计)人: R·D·达利;S·约瑟夫;T·A·谢泼德 申请(专利权)人: 伊莱利利公司
主分类号: C07D473/00 分类号: C07D473/00;A61K31/52;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 万雪松;郭文洁
地址: 美国印*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明提供下式(I)的AKT和p70S6激酶抑制剂:本发明还提供包含式I的化合物的药物组合物、式I的化合物的用途和使用式I的化合物的方法。
搜索关键词: akt p70 s6 激酶 抑制剂
【主权项】:
1.下式的化合物或其可药用盐:其中:X是F、Cl、CF3、CN或H;Y是F、H或Cl;R1和R2独立地为H、C1 - C4烷基或CH2CH2OH;或R1和R2与和它们相连的氮原子一起形成任选在2-位被羟甲基或在3-位被羟基取代的吡咯烷环,或在3-位被羟基取代的氮杂环丁烷环;R3是H或OH;R6是H;或R6和R2与和R2相连的氮原子一起形成哌啶环;R7和R8独立地为H或CH3;或R7和R1与和R1相连的氮原子一起形成吡咯烷环;W是CR4R5、NR10、C=O或C=CH-R9;R4和R5独立地为H、CH3或CH2CH3;R4和R5与和它们相连的碳原子一起形成环戊烷环;或R4或R5之一是苄基,另一是H;R9是2-噻唑基、4-吡啶基、2-甲基-4-噻唑基、2-咪唑基、5-噻唑基或4-咪唑基;且R10是H或C1-C3烷基。
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