[发明专利]作为HIV-1逆转录酶抑制剂的咪唑并吡啶和咪唑并嘧啶有效
申请号: | 200980145520.9 | 申请日: | 2009-09-15 |
公开(公告)号: | CN102216298A | 公开(公告)日: | 2011-10-12 |
发明(设计)人: | 莫伊拉·利恩·博德;阿曼达·路易斯·鲁索;戴维·格拉韦斯托克;西蒙·萨那·莫勒厄勒;克里斯蒂安·韦南德·范德韦斯特伊泽 | 申请(专利权)人: | CSIR公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D487/04;A61K31/437;A61K31/519;A61P31/18 |
代理公司: | 北京信慧永光知识产权代理有限责任公司 11290 | 代理人: | 张淑珍;梁兴龙 |
地址: | 南非比*** | 国省代码: | 南非;ZA |
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摘要: | 本发明提供了用于治疗已感染HIV的受试者的式A化合物或式B化合物。 | ||
搜索关键词: | 作为 hiv 逆转录 抑制剂 咪唑 吡啶 嘧啶 | ||
【主权项】:
1.一种选自式A化合物或式B化合物的化合物:其中,对于式A:R选自烷基、支链烷基、环烷基、芳基、取代芳基、萘基、苄基、金刚烷基和多环烷基;R1选自烷基、环烷基、取代烷基、支链烷基、苯基、取代苯基、取代苄基、杂芳基、取代杂芳基、氧杂环烷基、二环烷基、呋喃基、取代呋喃基、噻吩基和取代噻吩基、异噁唑基、取代异噁唑基;R2-R5各自独立地选自H、卤素、氰基、烷氧基、芳氧基、取代芳基、烷基和取代烷基;或R2和R3一起形成碳环;或独立地,R4和R5一起形成碳环;R6为H、烷基或烷酰基;但是:(a)如果R为环己基,并且R2-R6为H,那么R1不是2-溴苯基、3-溴苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、2-三氟甲基苯基、2,4-二氯苯基、2,6-二氯苯基、2,6-二氟苯基、4-氟苯基、异丙基、2-呋喃基、2-羟基苯基、4-甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基或2-氟苯基;(b)如果R为环戊基,并且R2-R6为H,那么R1不是2-溴苯基、3-溴苯基、2-氯苯基、2,4-二氯苯基、2,6-二氯苯基、2,6-二氟苯基、2,4-二氟苯基、2-三氟甲基苯基或2-氟苯基;(c)如果R为环己基或环戊基,R3、R4、R5和R6为H,并且R2为甲基,那么R1不是2-氯苯基;(d)如果R为环己基或环戊基,R2、R4、R5和R6为H,并且R3为甲基,那么R1不是2-氯苯基;(e)如果R为环己基或环戊基,R2、R3、R5和R6为H,并且R4为甲基,那么R1不是2-氯苯基;(f)如果R为环己基或环戊基,R2、R3、R4和R6为H,并且R5为甲基、乙基或三氟甲基,那么R1不是2-氯苯基、2-氟苯基、2,6-二氟苯基、2-氟-5-甲基苯基、2-氟-6-甲氧基苯基、2,6-二氟-4-甲氧基苯基、2,4-二氟苯基、2-氯-4-氟苯基、2-氯-4-吡啶基、2-氟-4-吡啶基或2-氯-6-氟苯基;(g)如果R为环己基,R2、R3和R5为H,并且R4为氟、氯或溴,那么R1不是2-氯苯基;(h)如果R为环己基,R3和R5为甲基,并且R2、R4和R6为H,那么R1不是2-氯苯基;并且其中,对于式B:R为环烷基,并且R1为取代芳基。
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