[发明专利]含氮杂环化合物及其制备和作为抗菌药剂的用途

摘要

本发明涉及通式(I)的含氮杂环化合物：其中：R₁为氢、-(CH₂)_m-NH₂、-(CH₂)_m-NH(C₁-C₆)烷基、-(CH₂)_m-N(C₁-C₆)烷基₂、-(CH₂)_m-NH-C(NH)NH₂或-(CH₂)_m-NH-CH＝NH，m等于1或2；R₂和R₃一起形成具有5个顶点的且含有1、2或3个氮原子的芳香性含氮杂环，所述含氮杂环在所述氮原子上被R₄取代；R₄为氢、(C₁-C₆)烷基或具有以下通式的链：-(A)_n-(NH)_o-(CH₂)_p-(CHR’)_qR”，A为C＝O、C＝NH或SO₂；R’为氢或羧基；R”为氢、NH₂、NH(C₁-C₆)烷基、N(C₁-C₆)烷基₂、CONH₂、CONH(C₁-C₆)烷基、CON(C₁-C₆)烷基₂，或具有5或6个顶点的饱和杂环，所述饱和杂环含有1或2个氮原子，并且任选含有氧或硫原子，所述饱和杂环通过氮原子或通过碳原子连接在所述链上并且任选被(C₁-C₆)烷基取代；n、o和q为0或1并且p为0至4的整数；R₅为OSO₃H或OCHFCO₂H或OCF₂CO₂H；当R₄为氢、-(C₁-C₆)烷基、-(C＝O)_n-(CH₂)_(0-5)-NH₂、-(C＝O)_n-(CH₂)_(0-5)-NH(C₁-C₆)烷基或-(C＝O)_n-(CH₂)_(0-5)-N(C₁-C₆)烷基₂并且R₅为OSO₃H基团时，或者当R₄具有除R”定义中的杂环以外的所有R”值时，R₁不为氢、-(CH₂)_m-NH₂、-(CH₂)_m-NH(C₁-C₆)烷基或-(CH₂)_m-N(C₁-C₆)烷基₂；并且除了当R”为氢或CONH₂、CONH(C₁-C₆)烷基、CON(C₁-C₆)烷基₂或杂环时，n、o、p和q不能都等于0；本发明涉及以其游离形式或两性离子形式或者药物可接受的无机或有机碱和无机或有机酸的盐形式的这些化合物，及其制备，以及其作为抗菌药物的用途。

主权项

1.通式(I)化合物，其可能的异构体形式或非对映异构体形式或混合物：其中：R₁表示氢原子或-(CH₂)_m-NH₂、-(CH₂)_m-NH(C₁-C₆)烷基、-(CH₂)_m-N(C₁-C₆)烷基₂、-(CH₂)_m-NH-C(NH)NH₂或-(CH₂)_m-NH-CH＝NH基团，其中m等于1或2；R₂和R₃一起形成具有5个顶点且含有1、2或3个氮原子的芳香性含氮杂环，所述含氮杂环在所述氮原子上被R₄取代；R₄表示氢原子、(C₁-C₆)烷基或具有以下通式的链：-(A)_n-(NH)_o-(CH₂)_p-(CHR’)_qR”A表示C＝O、C＝NH或SO₂基团；R’表示氢原子或羧基；R”表示氢原子或NH₂、NH(C₁-C₆)烷基、N(C₁-C₆)烷基₂、CONH₂、CONH(C₁-C₆)烷基、CON(C₁-C₆)烷基₂，或具有5或6个顶点的饱和杂环，所述饱和杂环含有1或2个氮原子，并且如果合适还含有选自氧或硫的另一杂原子，所述饱和杂环通过氮原子或通过碳原子连接在所述链上并且任选被(C₁-C₆)烷基取代；n、o和q表示0或1，并且p表示0至4的整数；R₅表示OSO₃H或OCHFCO₂H或OCF₂CO₂H；应理解：-当R₄为氢、-(C₁-C₆)烷基、-(C＝O)n-(CH₂)_(0-5)-NH₂、-(C＝O)_n-(CH₂)_(0-5)-NH(C₁-C₆)烷基或-(C＝O)_n-(CH₂)_(0-5)-N(C₁-C₆)烷基₂并且R₅为OSO₃H基团时，或者当R₄具有除R”定义中的杂环以外的所有R”值时，R₁不为氢、-(CH₂)_m-NH₂、-(CH₂)_m-NH(C₁-C₆)烷基或-(CH₂)_m-N(C₁-C₆)烷基₂；-并且除了当R”为氢或CONH₂、CONH(C₁-C₆)烷基、CON(C₁-C₆)烷基2或杂环时，n、o、p和q不能都等于0；所述通式(I)化合物为游离形式、两性离子形式以及药物可接受的无机或有机碱和无机或有机酸的盐形式。