[发明专利]作为趋化因子受体调节剂的3-氨基环戊烷羧酰胺有效
| 申请号： | 200980147183.7 | 申请日： | 2009-11-20 |
| 公开（公告）号： | CN102227429A | 公开（公告）日： | 2011-10-26 |
| 发明（设计）人： | R·V·德弗拉耶;W·黄;R·O·休斯;D·J·小罗吉尔;J·I·特鲁吉罗;S·R·特纳 | 申请（专利权）人： | 辉瑞大药厂 |
| 主分类号： | C07D487/08 | 分类号： | C07D487/08;A61K31/407;A61P29/02;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 李华英 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： |
提供了式I(a)或I(b)的化合物或其药学上可接受的盐，其中不同的取代基如说明书所定义， |
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| 搜索关键词： | 作为 因子 受体 调节剂 氨基 戊烷 羧酰胺 | ||
【主权项】：
1.式I(a)或I(b)的化合物：![]()
或其药学上可接受的盐，其中：A是O或CF2；W是CR13R14、C(O)、CHOR15、CHF、CF2、O或SR1是H或任选地被1-3个取代基取代的(C1-C6)烷基，所述取代基选自：卤素、OH、CO2H、CO2-(C1-C6)烷基或(C1-C3)烷氧基；R2和R3各自独立地是H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、卤素、(C3-C6)环烷基、CN、OH、CO2R、OCOR12；其中所述(C1-C6)烷基任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自：F、(C1-C3)烷氧基、OH、CN或CO2R12；R8和R9各自独立地是H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C3-C6)环烷基、CN、OH、CO2R、OCOR12；其中所述(C1-C6)烷基任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自：F、(C1-C3)烷氧基、OH、CN或CO2R12；R2和R9一起可以形成5-8元环；R4和R7一起可以形成5-8元环；R4和R5各自独立地是H、CN、(C1-C6)烷基、卤素、(C1-C3)烷氧基、(C1-C3)卤代烷氧基、(C3-C6)环烷基、OH、CO2R12、OCOR12，其中所述(C1-C6)烷基任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自：F、(C1-C3)烷氧基、OH或CO2R12；R6和R7各自独立地是H、CN、(C1-C6)烷基、卤素、(C1-C3)烷氧基、(C1-C3)卤代烷氧基、(C3-C6)环烷基、OH、CO2R12、OCOR12，其中所述(C1-C6)烷基任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自：F、(C1-C3)烷氧基、OH或CO2R12；或R2和R3与它们连接的碳原子一起形成3-7元螺环基团；或R4和R5与它们连接的碳原子一起形成3-7元螺环基团；或R3和R4与它们连接的C原子一起形成稠合的3-7元环烷基或3-7元杂环烷基；R10是(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)羟基烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷基、羟基(C3-C6)环烷基、烷氧基环烷基、OH、(C1-C5)杂环基、氨基、芳基或CN，R11是芳基或杂芳基，所述R11任选地独立地被一个或多个下述取代基取代：(C1-C6)烷基、卤素、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C3)烷氧基、OH、氨基、C(O)NH2、NH2SO2、SF5或CN；R12是H、(C1-C4)烷基或(C3-C6)环烷基；R13是H、卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基或OH；R14是H、卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基或OH；且R15是H、(C1-C6)烷基或(C3-C6)环烷基。
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