[发明专利]抗菌化合物有效
申请号: | 200980148065.8 | 申请日: | 2009-12-01 |
公开(公告)号: | CN102227411A | 公开(公告)日: | 2011-10-26 |
发明(设计)人: | 弗朗西斯·泽维尔·威尔逊;彼得·戴维·约翰逊;理查德·维克斯;理查德·斯托尔;格雷厄姆·迈克尔·温内;艾伦·杰弗里·罗奇;奥利维耶·德穆尔;科林·理查德·多尔甘;保罗·詹姆斯·戴维斯 | 申请(专利权)人: | 萨米特公开有限公司 |
主分类号: | C07D235/18 | 分类号: | C07D235/18;C07D401/14;A61K31/4184;A61P31/04 |
代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人: | 李丙林;张英 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: |
本发明披露了用于治疗细菌疾病和感染的式(I)化合物、包含这些化合物的组合物、以及利用化合物治疗细菌疾病和感染的方法。特别地,该化合物可用于治疗艰难梭菌(Clostridium difficile)感染和艰难梭菌引起的疾病。 |
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搜索关键词: | 抗菌 化合物 | ||
【主权项】:
1.一种式(I)化合物:
其中:L1是直连键或连接基团;R1和R2各自独立地选自H和可选取代的C1-6烷基、芳基、杂芳基、碳环基和杂环基,所述可选取代是被选自卤素、CN、NO2、R6、OR6、N(R6)2、COR6、CO2R6、SO2R6、NR7COR6、NR7CO2R6、NR7SO2R6、NR7CONR6R7、CONR6R7和SO2NR6R7的一个或多个取代基取代,条件是R1和R2中至少一个是环状的;每个R5独立地选自H、卤素、C1-6烷基、OR7、N(R7)2、CN和NO2;X1和X2各自独立地选自N和CR3;X3选自NR4、O和S;X4是NH;以及R3选自H、卤素和C1-6烷基;R4选自H和C1-6烷基;R6选自H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C4-C7碳环基、C4-C7杂环基和5-或6-元芳基或杂芳基,其中的任一个都可以可选地被一个或多个卤原子取代;以及R7选自氢和C1-C4烷基,其中的任一个可选地被一个或多个卤原子取代;或其药学上可接受的N-氧化物、盐、水合物、溶剂化物、复合物、生物电子等排体、代谢物或前药,用于治疗艰难梭菌(Clostridium difficile)相关性疾病(CDAD)。
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