[发明专利]杀真菌杂环化合物有效

专利信息
申请号: 200980148160.8 申请日: 2009-12-02
公开(公告)号: CN102227423A 公开(公告)日: 2011-10-26
发明(设计)人: R·J·帕斯特里斯 申请(专利权)人: 纳幕尔杜邦公司
主分类号: C07D413/04 分类号: C07D413/04;C07D413/14;C07D417/04;C07D417/14;A01N43/78
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 孟慧岚;李炳爱
地址: 美国特*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明公开了式1的化合物,包括其所有的几何和立体异构体、互变异构体、N-氧化物和盐,其中R1、R2、R3、R4、R5、A、W、X、g、Z、J和n如公开中所定义。还公开了包含式1的化合物的组合物以及用于控制由病原真菌引起的植物病害的方法,所述方法包括施用有效量的本发明化合物或组合物。
搜索关键词: 真菌 杂环化合物
【主权项】:
1.选自式1的化合物、其互变异构体、N-氧化物和盐,其中A为-O-、-S-、-N(R7)-、-C(R8)2-、-OC(R8)2-、-SC(R8)2-或-N(R7)C(R8)2-,其中向左边伸出的键与式1的氮原子连接,而向右边伸出的键与式1的碳原子连接;W为O或S;G为任选被取代的5元杂环;Z为直接键、O、C(=O)、S(=O)m、CH(R12)或N(R13);J为5元至7元环、8元至11元二环环系或7元至11元螺环环系,每个环或环系包含选自碳原子和至多4个杂原子的环成员,所述杂原子独立地选自至多2个O、至多2个S、至多4个N和至多2个Si原子,其中至多3个碳原子环成员独立地选自C(=O)和C(=S),所述硫原子环成员独立地选自S(=O)s(=NR11)f,并且所述硅原子环成员独立地选自SiR9R10,每个环或环系任选被至多5个独立地选自R6的取代基取代;或者当Z为直接键时,则J还为C(=W2)NTATB;W2为O或S;TA为H或C1-C3烷基;TB为CR14R15R16;X是选自下列的基团其中X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8或X9中以“t”标识的键与式1中以“q”标识的碳原子连接,以“u”标识的键与式1中以“r”标识的碳原子连接,并且以“v”标识的键与式1的G连接;R1为H、卤素、氰基、氨基、-CHO、-C(=O)OH、-C(=O)NH2、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C4-C6烷基环烷基、C4-C6环烷基烷基、C4-C6卤代环烷基烷基、C3-C6环烯基、C3-C6卤代环烯基、C2-C6烷氧基烷基、C2-C6烷硫基烷基、C2-C6烷基亚磺酰基烷基、C2-C6烷基磺酰基烷基、C2-C6烷基氨基烷基、C3-C6二烷基氨基烷基、C2-C6卤代烷基氨基烷基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C4-C6环烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C4-C6环烷氧基羰基、C5-C6环烷基烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C6二烷基氨基羰基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6环烷氧基、C3-C6卤代环烷氧基、C2-C6烯氧基、C2-C6卤代烯氧基、C2-C6炔氧基、C3-C6卤代炔氧基、C2-C6烷氧基烷氧基、C2-C6烷基羰氧基、C2-C6卤代烷基羰氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C3-C6环烷硫基、C1-C6烷基氨基、C2-C6二烷基氨基、C1-C6卤代烷基氨基、C2-C6卤代二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C2-C6烷基羰基氨基、C2-C6卤代烷基羰基氨基、C1-C6烷基磺酰基氨基或C1-C6卤代烷基磺酰基氨基;R2为H、卤素、氰基、羟基、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基或C1-C3烷硫基;或者R1和R2与它们连接的碳原子合在一起形成3元至7元环,所述环包含选自碳原子和至多4个杂原子的环成员,所述杂原子独立地选自至多2个O、至多2个S、至多4个N和至多2个Si原子,其中至多3个碳原子环成员独立地选自C(=O)和C(=S),所述硫原子环成员独立地选自S(=O)s(=NR11)f,并且所述硅原子环成员独立地选自SiR9R10,所述环任选被至多4个取代基取代,碳原子环成员上的所述取代基独立地选自卤素、氰基、C1-C2烷基、C1-C2卤代烷基、C1-C2烷氧基和C1-C2卤代烷氧基,而氮原子环成员上的所述取代基独立地选自氰基、C1-C2烷基和C1-C2烷氧基;R3为任选被取代的苯基、任选被取代的萘基或任选被取代的5元至6元杂芳环;或H、卤素、氰基、羟基、-CHO、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代烯基、C2-C4卤代炔基、C2-C4烷氧基烷基、C2-C4烷硫基烷基、C2-C4烷基亚磺酰基烷基、C2-C4烷基磺酰基烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C4卤代烷基羰基、C2-C5烷氧基羰基、C2-C5烷基氨基羰基、C3-C5二烷基氨基羰基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C2-C4烷基羰氧基、C2-C4卤代烷基羰氧基、C2-C5烷氧基羰氧基、C2-C5烷基氨基羰氧基或C3-C5二烷基氨基羰氧基;R4为H,C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基;或者R3和R4与它们连接的碳原子合在一起形成3元至6元饱和碳环;每个R5独立地为卤素、氰基、羟基、C1-C4烷基、C1-C4烯基、C1-C4卤代烷基或C1-C4烷氧基;或者两个R5基团合在一起作为C1-C4亚烷基或C2-C4亚烯基,以形成桥联的二环或稠合二环环系;或者与通过双键连接的相邻环碳原子连接的两个R5基团合在一起作为任选被至多3个取代基取代的-CH=CH-CH=CH-,所述取代基独立地选自卤素、氰基、羟基、氨基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基;每个R6独立地为H、卤素、氰基、羟基、氨基、硝基、-CHO、-C(=O)OH、-C(=O)NH2、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C4-C10烷基环烷基、C4-C10环烷基烷基、C6-C14环烷基环烷基、C4-C10卤代环烷基烷基、C5-C10烷基环烷基烷基、C3-C8环烯基、C3-C8卤代环烯基、C2-C6烷氧基烷基、C4-C10环烷氧基烷基、C3-C8烷氧基烷氧基烷基、C2-C6烷硫基烷基、C2-C6烷基亚磺酰基烷基、C2-C6烷基磺酰基烷基、C2-C6烷基氨基烷基、C3-C8二烷基氨基烷基、C2-C6卤代烷基氨基烷基、C4-C10环烷基氨基烷基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C4-C8环烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C4-C8环烷氧基羰基、C5-C10环烷基烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基、C4-C8环烷基氨基羰基、C2-C6卤代烷氧基烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C8环烷氧基、C3-C8卤代环烷氧基、C4-C10环烷基烷氧基、C2-C6烯氧基、C2-C6卤代烯氧基、C2-C6炔氧基、C2-C6卤代炔氧基、C2-C6烷氧基烷氧基、C2-C6烷基羰氧基、C2-C6卤代烷基羰氧基、C4-C8环烷基羰氧基、C3-C6烷基羰基烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C3-C8环烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、C3-C8环烷基磺酰基、C3-C10三烷基甲硅烷基、C1-C6烷基磺酰基氨基、C1-C6卤代烷基磺酰基氨基、-NR17R18或-Z2Q;每个Z2独立地为直接键、O、C(=O)、S(=O)m、CH(R12)或N(R13);每个Q独立地为苯基、苄基、萘基、5元至6元杂芳环或8元至11元杂芳二环环系,各自在碳和氮原子环成员上任选被至多2个独立地选自R6b的取代基取代,并且各自在碳原子环成员上任选被至多5个独立地选自R6a的取代基取代,并且在氮原子环成员上任选被至多5个独立地选自C1-C3烷基、C2-C3烷基羰基、C2-C3烷氧基羰基或C1-C3烷氧基的取代基取代;或者3元至7元非芳族碳环、5元至7元非芳族杂环或8元至11元非芳族二环环系,每个环或环系包含选自碳原子和至多4个杂原子的环成员,所述杂原子独立地选自至多2个O、至多2个S、至多4个N和至多2个Si原子,其中至多3个碳原子环成员独立地选自C(=O)和C(=S),所述硫原子环成员独立地选自S(=O)s(=NR11)f,并且所述硅原子环成员独立地选自SiR9R10,每个环或环系在碳和氮原子环成员上任选被至多2个独立地选自R6b的取代基取代,在碳原子环成员上任选被至多5个独立地选自R6a的取代基取代,并且在氮原子环成员上任选被至多5个独立地选自C1-C3烷基、C2-C3烷基羰基、C2-C3烷氧基羰基和C1-C3烷氧基的取代基取代;每个R6a独立地为卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C4-C10环烷基烷基、C4-C10烷基环烷基、C5-C10烷基环烷基烷基、C6-C14环烷基环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C2-C4烷氧基烷基、C1-C4羟基烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基羰氧基、C2-C6烷基羰硫基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基或C3-C6三烷基甲硅烷基;或者R6和R6a与它们连接的原子合在一起形成5元至7元环,所述环包含选自碳原子和任选至多3个杂原子的环成员,所述杂原子独立地选自至多1个O、至多1个S和至多1个N原子,所述环任选被至多3个取代基取代,碳原子环成员上的所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C2烷基和C1-C2烷氧基,并且氮原子环成员上的所述取代基独立地选自氰基、C1-C2烷基和C1-C2烷氧基;每个R6b独立地为被至多3个取代基取代的苯基,所述取代基独立地选自卤素、氰基、C1-C2烷基、C1-C2卤代烷基、C1-C2烷氧基和C1-C2卤代烷氧基;或者5元至6元杂芳环,所述环包含选自碳原子和至多4个杂原子的环成员,所述杂原子独立地选自至多2个O、至多2个S和至多4个N原子,所述环任选被至多3个取代基取代,碳原子环成员上的所述取代基独立地选自卤素、氰基、C1-C2烷基、C1-C2卤代烷基、C1-C2烷氧基和C1-C2卤代烷氧基,并且氮原子环成员上的所述取代基独立地选自氰基、C1-C2烷基和C1-C2烷氧基;或者3元至7元非芳族环,所述环包含选自碳原子和至多4个杂原子的环成员,所述杂原子独立地选自至多2个O、至多2个S和至多4个N原子,其中至多3个碳原子环成员独立地选自C(=O)和C(=S),所述环任选被至多3个取代基取代,碳原子环成员上的所述取代基独立地选自卤素、氰基、C1-C2烷基、C1-C2卤代烷基、C1-C2烷氧基和C1-C2卤代烷氧基,并且氮原子环成员上的所述取代基独立地选自氰基、C1-C2烷基和C1-C2烷氧基;R7为H、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4烷氧基烷基、C2-C4烷硫基烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C4卤代烷基羰基、C2-C4烷氧基羰基、C2-C4烷基氨基羰基、C3-C5二烷基氨基羰基、C1-C4烷基磺酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基;或者R2和R7与它们连接的连接原子合在一起形成5元至7元部分不饱和环,所述环除了所述连接原子以外,还包含选自碳原子和至多3个杂原子的环成员,所述杂原子独立地选自至多1个O、至多1个S和至多1个N原子,所述环任选被至多3个取代基取代,碳原子环成员上的所述取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C2烷基、C1-C2卤代烷基、C1-C2烷氧基和C1-C2卤代烷氧基,并且氮原子环成员上的所述取代基独立地选自氰基、C1-C2烷基和C1-C2烷氧基;每个R8独立地为H、C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基;R9和R10各自独立地为C1-C5烷基、C2-C5烯基、C2-C5炔基、C3-C5环烷基、C3-C6卤代环烷基、C4-C10环烷基烷基、C4-C7烷基环烷基、C5-C7烷基环烷基烷基、C1-C5卤代烷基、C1-C5烷氧基或C1-C5卤代烷氧基;每个R11独立地为H、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C1-C6卤代烷基氨基或苯基;每个R12独立地为H、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基;每个R13独立地为H、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C2-C4烷基羰基、C2-C4卤代烷基羰基、C2-C4烷氧基羰基或C2-C4卤代烷氧基羰基;R14为H或C1-C4烷基;R15为苯基、苄基、萘基或5元至6元杂芳环,各自在环成员上任选被至多3个独立地选自R19的取代基取代;R16为H、氰基、硝基、C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基;每个R17独立地为H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基或C2-C6卤代烷氧基羰基;每个R18独立地为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、C2-C6烷基羰基、C2-C6卤代烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6卤代烷氧基羰基或-Z3Q;每个R19独立地为卤素、氰基、羟基、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基或C1-C3烷氧基;或者R16和R19与它们连接的原子合在一起形成3元至7元环,所述环包含选自碳原子和至多4个杂原子的环成员,所述杂原子独立地选自至多2个O、至多2个S、至多2个N和至多2个Si原子,其中至多2个碳原子环成员独立地选自C(=O)和C(=S),所述硫原子环成员独立地选自S(=O)s(=NR11)f,并且所述硅原子环成员独立地选自SiR9R10,所述环任选被至多4个取代基取代,碳原子环成员上的所述取代基独立地选自卤素、氰基、羟基、C1-C2烷基和C1-C2烷氧基,并且氮原子环成员上的所述取代基独立地选自氰基、C1-C2烷基和C1-C2烷氧基;每个Z3独立地为O、C(=O)、S(=O)m或CH(R12);每个m独立地为0、1或2;n为0、1或2;并且在S(=O)s(=NR11)f的每个实例中,s和f独立地为0、1或2,前提条件是s与f之和为0、1或2。
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