[发明专利]哒嗪酮衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的新的哒嗪酮衍生物以及其生理学可接受的盐和酯，其中R¹、R²、R³和R⁴如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物抑制PDE10A并可用作药物。

主权项

1.式(I)的化合物以及其可药用的盐和酯其中R¹是芳基，其可任选地被1至4个独立地选自低级烷基、羟基-低级烷基、低级烷氧基、氟代-低级烷基、氟代-低级烷氧基、低级烷基-SO₂、氟代-低级烷基-SO₂、卤素、低级烷氧基-低级烷基、氰基、NO₂、低级烷基-SO、吗啉基、NH₂-SO₂、N(H，低级烷基)-SO₂、N(低级烷基)₂-SO₂、哌啶基-SO₂、吡咯烷基-SO₂、羟基、COOH、COO-低级烷基、COO-氟代-低级烷基、低级烷基-C(O)O、CO-低级烷基、CONH₂、CON(H，低级烷基)、CON(低级烷基)₂、低级烷基-CO-NH、低级烷基-CO-N(低级烷基)、NH₂、N(H，低级烷基)、N(低级烷基)₂、NH₂-低级烷基、N(H，低级烷基)-低级烷基、N(低级烷基)₂-低级烷基、环烷基、苯氧基和苯基的取代基取代，或者其中该芳基相邻位置上的两个取代基结合在一起形成环并且所述两个结合的取代基是低级亚烷基、二氧代-低级亚烷基、二氧代-氟代-低级亚烷基、NH-低级亚烷基、N(低级烷基)-低级亚烷基、低级亚烷基-NH-低级亚烷基、低级亚烷基-N(低级烷基)-低级亚烷基、NH-C(O)-低级亚烷基、N(低级烷基)-C(O)-低级亚烷基、低级亚烷基-NH-C(O)-低级亚烷基、低级亚烷基-N(低级烷基)-C(O)-低级亚烷基、C(O)-NH-低级亚烷基或C(O)-N(低级烷基)-低级亚烷基；R²是芳基或杂芳基，该芳基或杂芳基可任选地被1至4个独立地选自卤素、氰基、低级烷基、低级烷氧基、氟代-低级烷基、氟代-低级烷氧基、低级炔基、低级烷基-SO₂、氟代-低级烷基-SO₂、三(低级烷基)甲硅烷基-低级炔基、COOH、CONH₂、NH₂-SO₂、COO-低级烷基、6-氧代-1，4，5，6-四氢哒嗪基、低级烷氧基-低级烷基、CON(H，低级烷基)、CON(低级烷基)₂、N(H，低级烷基)-SO₂、N(低级烷基)₂-SO₂、低级链烯基、羟基、NO₂、吗啉基、四氢哒嗪基、哌啶基、哌嗪基、(N-低级烷基)-哌嗪基、吡咯烷基、低级烷基-C(O)O、低级烷基-CO-NH、低级烷基-CO-N(低级烷基)、咪唑基、吡啶基、CO-低级烷基、NH₂、N(H，低级烷基)、N(低级烷基)₂、NH₂-低级烷基、N(H，低级烷基)-低级烷基、N(低级烷基)₂-低级烷基、环烷基、苯氧基和苯基的取代基取代，所述苯基任选地被1至4个独立地选自卤素、低级烷氧基、低级烷基、氟代-低级烷基、氟代-低级烷氧基、羟基和氰基的取代基取代， 或者其中该芳基或杂芳基相邻位置上的两个取代基结合在一起形成环并且所述两个结合的取代基是低级亚烷基、二氧代-低级亚烷基、二氧代-氟代-低级亚烷基、NH-低级亚烷基、N(低级烷基)-低级亚烷基、低级亚烷基-NH-低级亚烷基、低级亚烷基-N(低级烷基)-低级亚烷基、NH-C(O)-低级亚烷基、N(低级烷基)-C(O)-低级亚烷基、低级亚烷基-NH-C(O)-低级亚烷基、低级亚烷基-N(低级烷基)-C(O)-低级亚烷基、C(O)-NH-低级亚烷基或C(O)-N(低级烷基)-低级亚烷基；R³是氢、低级烷基、氟代-低级烷基、低级烷氧基、氟代-低级烷氧基、卤素、羟基或苯基；R⁴是氢、低级烷基、氟代-低级烷基、低级烷氧基、氟代-低级烷氧基、卤素、羟基或苯基。