[发明专利]唑并吡咯酮黑色素浓集激素受体-1拮抗剂

摘要

本发明提供了式(I)化合物(包括其所有可药用盐和立体异构体)，包括其所有立体异构体、溶剂化物、前药和可药用形式：其中A为单环芳基或单环杂芳基；W为直接键、-O-或-N(R⁶)-，条件是：如果W为直接键，D必须为环状胺基团，其通过所述环状胺基团的氮原子与A相连；D为直接键、取代或未取代的C₁-C₄烷基、取代或未取代的C₃-C₇环烷基、环烷基烷基或4-6元环状胺基团；B和E独立为N或CH，条件是二者不同时为CH。

主权项

1.式I化合物，包括其所有可药用盐和立体异构体，其中为单环芳基或单环杂芳基；W为直接键、-O-或-N(R⁶)-，条件是：如果W为直接键，D必须为环状胺基团，其通过所述环状胺基团的氮原子与A相连；D为直接键、取代或未取代的C₁-C₄烷基、取代或未取代的C₃-C₇环烷基、环烷基烷基或4-6元环状胺基团；B和E独立为N或CH，条件是二者不同时为CH；R¹为取代或未取代的苯基、取代或未取代的吡啶基或取代或未取代的噻吩基；R^2a、R^2b和R^2c独立选自氢、卤素、氰基、羟基、-NR⁵R^5a、-OSO₂R³⁴、-NR⁵CO₂R²¹、-NR⁵COR²¹、-CO₂R³⁵、取代或未取代的C₁-C₄烷基、取代或未取代的C₃-C₇环烷基、取代或未取代的4-6元环状胺基团，其中所述环状胺基团任选取代有-OH；羰基氨基、烷氧基羰基氨基；或者R^2a、R^2b和R^2c为选自氨基酸酯基或磷酸酯基的前药部分，其中所述氨基酸酯基具有式-OC(O)CH(NH₂)R³¹；或者R^2a、R^2b或R^2c中的任何两个可一起形成环烷基或环状胺；条件是：如果D为直接键，则R^2a、R^2b和R^2c各自独立为H、烷基或环烷基；R³和R^3a各自独立选自氢、羟基、低级烷氧基、卤素、CN、取代或未取代的C₁-C₄烷基、全氟烷基、取代或未取代的C₃-C₇环烷基和环烷氧基；或者R³和D与它们连接的原子一起或R^3a和D与它们连接的原子一起可任选形成5至7元环；R⁵和R^5a相同或不同以及独立选自氢、取代或未取代的低级烷基、羟基烷基、羟基烷基环烷基、取代或未取代的杂环烷基、酰基、烷氧基羰基、羧基烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烷基烷基和取代或未取代的环烷氧基烷基，其中所述R⁵和R^5a基团和它们连接的N原子可形成环；R³¹为H或C₁-C₄烷基；R²¹和R³⁴为烷基；R³⁵为H或烷基；以及R⁶选自H、C₁-C₄烷基和C₃-C₇环烷基，条件是(1)当R¹为B为CH，E为N，为R³为OCH₃以及W为O时，则不为CH₃；(2)当R¹为B为N，E为CH，为R³为OCH₃以及W为O时，则不为-SO₂CH₃；或者(3)当R¹为B为N，E为CH，为R³为H以及W为O时，则不为