[发明专利]氨基醇类脂质和其用途

摘要

本发明描述通过使胺与环氧化物封端化合物反应来制备氨基醇类脂质。本发明还提供由市售起始物质制备氨基醇类脂质的方法。氨基醇类脂质可由外消旋或立体化学纯的环氧化物制备。氨基醇类脂质或其盐形式优选为生物可降解和生物相容的并且可用于多种药物传递系统。考虑到这些氨基醇类脂质化合物的氨基部分，其尤其适合传递多核苷酸。已制备含有本发明类脂质和多核苷酸的复合物、微胞、脂质体或粒子。本发明类脂质还可以用于制备用于药物传递的微粒。考虑到其缓冲其环境pH值的能力，其尤其适用于传递不稳定药剂。

主权项

1.一种下式化合物，其中：A为经取代或未经取代、分支或未分支、环状或非环状C_2-20亚烷基，其任选杂有1个或1个以上独立地选自O、S和N的杂原子，或A为经取代或未经取代、饱和或不饱和4-6元环；R₁为氢，经取代、未经取代、分支或未分支C_1-20脂肪族基或经取代、未经取代、分支或未分支C_1-20杂脂肪族基，其中R₁在至少一次出现时为氢；R_B、R_C和R_D独立地为氢，经取代、未经取代、分支或未分支C_1-20脂肪族基，或经取代、未经取代、分支或未分支C_1-20杂脂肪族基或-CH₂CH(OH)R_E；R_B和R_D一起可任选形成环状结构；R_C和R_D一起可任选形成环状结构；且R_E为经取代、未经取代、分支或未分支C_1-20脂肪族基或经取代、未经取代、分支或未分支C_1-20杂脂肪族基；或其医药学上可接受的盐。