[发明专利]制备4-[4-甲基-5-(C1-10 烷基硫基/C5-10芳基-C1-6 烷基硫基)-4H-1,2,4-三唑-3-基]吡啶的新方法

摘要

本发明涉及制备式I化合物的方法，其中R为C1-6烷基或C5-10芳基-C1-6烷基，所述方法包括以下步骤：a)使异烟肼与异硫氰酸甲酯反应，由此得到2-(吡啶-4-甲酰基)-N-甲基肼硫代甲酰胺；b)在碱性条件下，使所述2-(吡啶-4-甲酰基)-N-甲基肼硫代甲酰胺经历成环反应，由此得到4-甲基-5-(吡啶-4-基)-2，4-二氢-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；和c)在碱性条件下，使所述4-甲基-5-(吡啶-4-基)-2，4-二氢-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮与R-X反应，由此得到式I化合物，其中R具有与式I中相同的含义，并且X选自Cl、Br和I；其中步骤a)、b)和c)在含水环境中进行，而没有分离中间体。

主权项

1.制备式I化合物的方法，其中R为C_1-6烷基或C_5-10芳基-C_1-6烷基，所述方法包括以下步骤：a)使异烟肼与异硫氰酸甲酯反应，由此得到2-(吡啶-4-甲酰基)-N-甲基肼硫代甲酰胺；b)在碱性条件下，使所述2-(吡啶-4-甲酰基)-N-甲基肼硫代甲酰胺经历成环反应，由此得到4-甲基-5-(吡啶-4-基)-2，4-二氢-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；和c)在碱性条件下，使所述4-甲基-5-(吡啶-4-基)-2，4-二氢-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮与R-X反应，由此得到式I化合物，其中R具有与式I中相同的含义，并且X选自Cl、Br和I；特征在于步骤a)、b)和c)在含水环境中进行，而没有分离中间体。