[发明专利]3-(3-嘧啶-2-基苄基)-1，2，4-三唑并[4，3-b]嘧啶衍生物无效
| 申请号： | 200980150566.X | 申请日： | 2009-11-18 |
| 公开（公告）号： | CN102256980A | 公开（公告）日： | 2011-11-23 |
| 发明（设计）人： | O·沙特;D·多施;F·施蒂贝尔;A·布劳卡特 | 申请（专利权）人： | 默克专利有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 德国达*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： |
本发明涉及式I化合物，其中R1、R2、R3、R3′、R4具有权利要求1中所示的含义，其为酪氨酸激酶、特别是Met激酶的抑制剂，且可尤其用于治疗肿瘤。 |
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| 搜索关键词： | 嘧啶 苄基 衍生物 | ||
【主权项】：
1.式I化合物及其可药用盐、互变异构体和立体异构体、包括其所有比例的混合物：![]()
其中：R1表示Ar、Het、A、CONHA、CONA2、OA、OHet、OAr、N(R5)2、NR5[C(R5)2]nHet、NR5[C(R5)2]nAr、COHet、SO2NHA或SO2NA2，R2表示H、A、Hal、OR5、N(R5)2、N＝CR5N(R5)2、SR5、NO2、CN、COOR5、CON(R5)2、NR5COA、NR5SO2A、SO2N(R5)2、S(O)mA、Het、[C(R5)2]nN(R5)2、[C(R5)2]nHet、O[C(R5)2]nN(R5)2、O[C(R5)2]nHet、S[C(R5)2]nN(R5)2、S[C(R5)2]nHet、-NR5[C(R5)2]nN(R5)2、-NR5[C(R5)2]nHet、NHCON(R5)2、NHCONH[C(R5)2]nN(R5)2、NHCONH[C(R5)2]nHet、NHCO[C(R5)2]nN(R5)2、NHCO[C(R5)2]nHet、CON(R5)2、CONR5[C(R5)2]nN(R5)2、CONR5[C(R5)2]nHet、COHet、COA、O[C(R5)2]nNR5COZ、O[C(R5)2]nNR5COHet1、O[C(R5)2]nCyc[C(R5)2]nN(R5)2、O[C(R5)2]nCyc[C(R5)2]nOR5、O[C(R5)2]nCyc[C(R5)2]nHet1、![]()
O[C(R5)2]nCR5(NR5)2COOR5、O[C(R5)2]nNR5CO[C(R5)2]nNR5COA、O[C(R5)2]nNR5COOA、O[C(R5)2]nCO-NR5-A、O[C(R5)2]nCO-NR5-[C(R5)2]nHet1、O[C(R5)2]nCONH2、O[C(R5)2]nCONHA、[C(R5)2]nCONA2或O[C(R5)2]nCO-NR5-[C(R5)2]nN(R5)2Z 表示CR5(NR5)2CR5(OR5)A，Cyc表示具有3-7个C原子的亚环烷基，R3、R3′彼此独立地表示H、F或A，一起还指具有2-5个C原子的亚烷基，R4表示H、A或Hal，R5表示H或A，A 表示具有1-10个C原子的直链的或支链的烷基，其中1-7个H原子可被OH、F、Cl和/或Br所替代，和/或其中一个或两个CH2基团可被O、NH、S、SO、SO2和/或CH＝CH所替代，或者具有3-7个C原子的环状烷基，Ar 表示苯基、萘基或联苯基，其各自是未被取代的或被Hal、A、OR5、N(R5)2、SR5、NO2、CN、COOR5、CON(R5)2、NR5COA、NR5SO2A、SO2N(R5)2和/或S(O)mA单、二或三取代，Het表示具有1至4个N、O和/或S原子的单、二或三环的饱和的、不饱和的或芳族的杂环，其可以是未被取代的或被Hal、A、OR5、N(R5)2、SR5、NO2、CN、COOR5、CON(R5)2、NR5COA、NR5SO2A、SO2N(R5)2、S(O)mA、CO-Het1、Het1、[C(R5)2]nN(R5)2、[C(R5)2]nHet1、O[C(R5)2]nN(R5)2、O[C(R5)2]nHet1、NHCOOA、NHCON(R5)2、NHCOO[C(R5)2]nN(R5)2、NHCOO[C(R5)2]nHet1、NHCONH[C(R5)2]nN(R5)2、NHCONH[C(R5)2]nHet1、OCONH[C(R5)2]nN(R5)2、OCONH[C(R5)2]nHet1、CO-Het1、CHO、COA、＝S、＝NH、＝NA和/或＝O(羰基氧)单、二或三取代，Het1表示具有1至2个N和/或O原子的单环的饱和杂环，其可被A、OA、OH、Hal和/或＝O(羰基氧)单或二取代，Hal表示F、Cl、Br或I，m 表示0、1或2，n 表示1、2、3或4。
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