[发明专利]用于治疗多发性硬化症的与恶二唑稠合的杂环衍生物有效
申请号: | 200980151545.X | 申请日: | 2009-12-15 |
公开(公告)号: | CN102245602A | 公开(公告)日: | 2011-11-16 |
发明(设计)人: | M·穆泽雷林;A·夸特特罗尼;C·蒙塔涅;J·德拜斯 | 申请(专利权)人: | 默克雪兰诺有限公司 |
主分类号: | C07D413/04 | 分类号: | C07D413/04;C07D413/14;A61K31/4525;A61K31/435;A61K31/4245;A61P21/00;A61P29/00;A61P37/00 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 陈文青 |
地址: | 瑞士科*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: |
本发明提供通式(I)化合物,所述化合物用于治疗多发性硬化症和其它疾病。 |
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搜索关键词: | 用于 治疗 多发性 硬化症 恶二唑稠合 衍生物 | ||
【主权项】:
1.通式(I)所示的化合物:
式中,R1、R2各自独立地表示H、COOR3、CONHR3、Hal、CF3、OCF3、CN、NO2、OH、A、OA、或(CH2)mV(CH2)mW,V表示O-、-NR3-、-COO-或-CONR3,W表示COOR3、SO2NH2、CON(R3)2,Q表示含有1、2或3个氮原子的饱和或不饱和5或6元杂环,X表示-CH-或-N-,Y表示Het、Ar或Cyc,Ra是A、Hal、CF3、OR3、OCF3、(CH2)nOH、(CH2)nOA、(CH2)nOR3、CN、NO2、N(R3)2、CH2N(H)2-p(A)p、(CH2)nSO2N(R3)2、SO2N(R3)2、(CH2)nNR3SO2A、(CH2)nSO2A、(CH2)nN(SO2A)2、NR3CON(R3)2或NR3COA、NR3SO2N(R3)2,A是具有1至12个碳原子的支链或直链烷基,其中一个或多个,优选是1至7个),氢原子可以被Hal、OR3、CN、COOR3、或N(R3)2取代,且其中一个或多个,优选是1至7个,非相邻的的CH2-基团可以被O、NR3或S取代和/或被-CH=CH-或-C≡C-基团取代,或者表示具有3至7个环碳原子的环烷基或环烷基亚烃基,Ar表示具有6至14个碳原子的单环或双环不饱和或芳香族碳环,所述碳环被A、OR3、N(R3)2、NO2、CN、COOR3、CF3、OCF3、CON(R3)2、NR3COA、NR3CON(R3)2、NR3SO2A、COR3、SO2N(R3)2、SOA或SO2A单取代、二取代或三取代,或者当Ra是Hal、OR3、OCF3,(CH2)nOH、(CH2)nOA、(CH2)nOR3、CN、NO2、N(R3)2、CH2N(H)2-p(A)p、(CH2)nSO2N(R3)2、SO2N(R3)2、(CH2)nNR3SO2A、(CH2)nSO2A、(CH2)nN(SO2A)2、NR3CON(R3)2或NR3COA、NR3SO2N(R3)2时,Ar可以被Hal取代,使得至少有一个与将Ar基团与分子其余部分连接的原子相邻的原子含有上面所述取代基其中之一,Het表示具有1至4个氮原子、氧原子和/或硫原子的单环或双环饱和、不饱和或芳香族杂环,所述杂环被Hal、A、-[C(R3)2]n-Ar、-[C(R3)2]n-环烷基、OR3、CF3、OCF3、N(R3)2、NR3CON(R3)2、NO2、CN、-[C(R3)2]n-COOR3、-[C(R3)2]n-CON(R3)2、NR3COA、NR3SO2A、COR3、SO2N(R3)2、SOA、和/或SO2A单取代、二取代或三取代,使得至少有一个与将Het基团与分子其余部分连接的原子相邻的原子含有上面所述取代基其中之一,Cyc表示含有3至7个碳原子的饱和或不饱和碳环,所述碳环被Hal、A、-[C(R3)2]n-Ar、-[C(R3)2]n-环烷基、OR3、CF3、OCF3、N(R3)2、NR3CON(R3)2、NO2、CN、-[C(R3)2]n-COOR3、-[C(R3)2]n-CON(R3)2、NR3COA、NR3SO2A、COR3、SO2N(R3)2、SOA、和/或SO2A取代,使得至少有一个与将Cyc基团与分子其余部分连接的原子相邻的原子含有上面所述取代基其中之一,Hal是F、Cl、Br或I,R3是H或A,p是0、1或2,n是0、1、2、3或4,m是0、1、2、3或4,以及其药学上可接受的衍生物、溶剂化物、互变异构体、盐类及立体异构体,包括它们的各种比例的混合物。
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