[发明专利]作为FAK抑制剂的吡唑基氨基吡啶有效
| 申请号： | 200980152626.1 | 申请日： | 2009-10-27 |
| 公开（公告）号： | CN102264371A | 公开（公告）日： | 2011-11-30 |
| 发明（设计）人： | 杰里.L.亚当斯;托马斯.H.费特;尼尔.W.约翰逊;林虹;彭鑫;吉里.卡斯帕雷克;谢仁;马克.梅林杰 | 申请（专利权）人： | 葛兰素史密斯克莱有限责任公司 |
| 主分类号： | A61K31/535 | 分类号： | A61K31/535 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 孔宪静 |
| 地址： | 美国宾夕*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
本发明涉及式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R11、R12、R13、Q、Z和p如本文所述。本发明化合物用于治疗癌症。 |
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| 搜索关键词： | 作为 fak 抑制剂 吡唑 氨基 吡啶 | ||
【主权项】：
1.式(I)化合物或其盐：![]()
其中：R1为卤素、CF3、C1-C6-烷基、异丙烯基、(C2-C6-亚烷基)C3-C6-环烷基、C1-C6-烷氧基或氰基；在R2中，当p不为0时，每个R2独立地为F、Cl、CF3、甲基、甲氧基、CH2CF3、-(X)q-C1-C4-亚烷基-R4、-(X-C1-C4-亚烷基)q-NR5-C(O)-R6、-(X-C1-C4-亚烷基)q-(NR5)q-SOx-R7、-(X-C1-C4-亚烷基)q-Y-N(R8)2、5-至6-元杂环烷基-(R9)q，或5-至6-元杂芳基-(R10)r；R3为H、C3-C6-环烷基、C1-C6-烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6-亚烷基-R4、O-C1-C6-亚烷基-R4、或R3基团与Z一起形成任选被甲基、C1-C4-亚烷基-R4或C3-C6-环烷基取代的5-至6-元环；R4为H、-(Q)q-N(R8)2、OH、SH、C1-C6-烷氧基、C1-C6-硫烷基或5-至6-元杂环烷基-(R9)q；R5为H或C1-C6-烷基；R6为H、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、N(R8)2或5-至6-元杂芳基-(R10)r；R7为C1-C6-烷基、苯基-(R9)q或5-至6-元杂芳基-(R10)r；R8独立地为H、C1-C6-烷基、-O-C1-C6-烷基，或与它们所连接的氮原子一起形成5-或6-元杂环烷基；R9为H、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、-(Q)q-N(R8)2、-Q-C1-C6-烷基、-C1-C6烷基-R4或5-至6-元杂环烷基；R10为H、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基或-Q-C2-C6-烷基；R11为C1-C6-烷基、CF3、-CH2CF3、-(Q)q-C1-C4-亚烷基-R4、-Q-N(R8)2、苯基-(R5)s、5-至6-元杂环烷基-(R9)q或5-至6-元杂芳基-(R10)r；R12为H、C1-C6-烷基、F、Cl、CF3、OH、CN、硝基、COOH、-COO-C1-C6-烷基、-Y-N(R8)2、C3-C6-环烷基-R14、-(X)q-C1-C6-亚烷基-R4、-(X-C1-C6-亚烷基)q-NR5-C(O)-R6、-(X-C1-C6-亚烷基)q-(NR5)q-SOx-R7、-(X-C1-C6-亚烷基)q-Y-N(R8)2、杂环烷基-(R9)q、杂芳基-(R10)r或苯基-(R15)s；R13为H、F、Cl、C1-C6-烷基或C3-C6-环烷基；或R12和R13与它们所连接的碳原子一起形成稠合的5-或6-元碳环烷基或杂环烷基；R14独立地为H、C1-C6-烷基、-NR5-SO2-R7、-Y-N(R8)2或-(X)q-C1-C6-亚烷基-R4；每个R15独立地为F、Cl、CF3、C1-C3-烷基或C1-C3-烷氧基；p为0、1、2或3；q为0或1；r为0，1或2；s为0，1，2或3；x为1或2；Q为-C(O)-、-S(O)-或-SO2-；X为NR5、O、S、-S(O)-或-SO2-；Y为化学键、SO2或C(O)；且Z为N或CR5。
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