[发明专利]十氢-1H-茚并喹啉酮和十氢-3H-环戊并菲啶酮CYP17抑制剂无效
申请号: | 200980152768.8 | 申请日: | 2009-10-21 |
公开(公告)号: | CN102282133A | 公开(公告)日: | 2011-12-14 |
发明(设计)人: | 朱添和;彼得·L·迈尔斯;王兵 | 申请(专利权)人: | 生物马林药物股份有限公司 |
主分类号: | C07D215/04 | 分类号: | C07D215/04;C07D215/02;C07D311/04;C07D311/02;A61K31/57;A61P35/00 |
代理公司: | 北京三友知识产权代理有限公司 11127 | 代理人: | 丁香兰;庞东成 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明提供CYP17酶的抑制剂。本发明还描述了包含至少一种本发明所述的化合物的药物组合物,以及本发明所述的化合物或药物组合物在治疗雄激素依赖性疾病、病症或病况中的应用。 | ||
搜索关键词: | 喹啉 菲啶酮 cyp17 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.一种化合物或其药物可接受的盐或溶剂化物,所述化合物具有式(I)的结构:
其中:X是O或NR1;L是直接键合或
Y是直接键合、O、C=O、C(O)O、S(O)u、NR1或NR7C(O);q是0~4的整数;u是0~2的整数;A是可选地取代有1、2、3或4个R8的杂芳基;
是单键或双键;R1选自由氢、烷基、环烷基、烯基、炔基、烷氧基烷基、卤代烷氧基烷基组成的组;其中,所述烷基、环烷基、烯基、炔基、烷氧基烷基、卤代烷氧基烷基可选地取代有1、2或3个取代基,所述取代基独立地选自由卤素、烯基、烷氧基、烷氧基羰基、羟基、羟烷基、炔基、氰基、卤代烷氧基、卤代烷基、硝基、NRARB、(NRARB)羰基组成的组;RA和RB独立地选自由氢、可选地具有取代基的烷基、卤代烷基、可选地具有取代基的烷氧基烷基、可选地具有取代基的环烷基、可选地具有取代基的芳基、可选地具有取代基的芳烷基、可选地具有取代基的杂芳基或可选地具有取代基的杂芳烷基组成的组;或者RA和RB与其所连接的氮原子一起形成具有一个或两个杂原子的可选地具有取代基的4~7元杂环;R2选自由氢、卤素、可选地具有取代基的烷基、可选地具有取代基的环烷基、氰基、硝基、可选地具有取代基的烷氧基、可选地具有取代基的烷氧基烷基、可选地具有取代基的卤代烷氧基、可选地具有取代基的卤代烷氧基烷基、羟基、可选地具有取代基的羟烷基和可选地具有取代基的烷基羰基氧基组成的组;R3选自由氢、卤素、可选地具有取代基的烷基、可选地具有取代基的环烷基、可选地具有取代基的炔基、氰基、可选地具有取代基的卤代烷氧基、可选地具有取代基的卤代烷基、羟基、可选地具有取代基的羟烷基、硝基、RA羰基、NRARB和(NRARB)羰基组成的组;并且R5和R6各自独立地为氢、卤素、硝基、氰基、羟基、可选地具有取代基的烷基、可选地具有取代基的环烷基、全氟烷基、可选地具有取代基的杂烷基、可选地具有取代基的杂环烷基、可选地具有取代基的芳基、可选地具有取代基的杂芳基;R7是氢或可选地具有取代基的烷基;R8各自独立地选自由卤素、氰基、羟基、可选地具有取代基的烷氧基、可选地具有取代基的烷基、可选地具有取代基的环烷基、可选地具有取代基的杂环烷基、可选地具有取代基的芳基、可选地具有取代基的杂芳基、CORA、NRARB羰基或NRARB组成的组。
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