[发明专利]包含磺酰胺的化合物及其用途

摘要

本发明描述了用于治疗GHS-R介导的病症的化合物、组合物和方法。

主权项

1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体，式(I)其中，R¹是天然或非天然的氨基酸侧链、氢、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、环基、环基烷基、杂环基、杂环基烷基、烷基、烯基、炔基；任选地被1-3个R⁷取代；R²是氢、烷基、烯基、炔基、芳基烷基、杂芳基烷基、环基、环基烷基、杂环基、杂环基烷基；任选地被1-3个R⁷’取代；A是亚烷基；R³和R⁴各自独立地是氢、烷基、烯基、卤代烷基、环基或杂环基，或R³和R⁴可与其所连接的氮一起形成杂环；其中每个R⁴和R⁵任选独立地被1-5个卤素、1-3个羟基、1-3个烷基、1-3个烷氧基、1-3个氧代、1-3个氨基、1-3个烷基氨基、1-3个二烷基氨基、1-3个腈或1-3个卤代烷基取代；R⁵是芳基、芳基烷基、环基、环基烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、氰基或-(CR¹³R¹³’₂)_mR⁸；或R⁵和R⁶一起形成环；其中R⁵任选独立地被1、2或3个R9取代；m是0、1、2、3或4；R⁶独立地是氢、烷基、-烷基COO烷基或-烷基COOH，或R⁵和R⁶一起形成环；其中R⁵任选地被1、2或3个R⁹’取代；n是0或1；每个R⁷和R⁷’独立地是卤素、烷基、环基、杂环基、芳基、杂芳基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、卤代烷硫基、乙酰基、氰基、硝基、羟基、烷氧基、氧代、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硫醇基或烷基硫醇基；R⁸是氰基、硝基、羟基、氧代、OR¹⁰、C(O)R¹⁰、C(O)OR¹⁰、OC(O)R¹⁰、NR¹¹R¹¹’、C(O)NR¹¹R¹¹’、NR¹¹C(O)R¹⁰、NR¹¹C(O)NR¹¹R¹¹’、OC(O)NR¹¹R¹¹’、NR¹¹C(O)OR¹⁰、SC(O)NR¹¹R¹¹’、NR¹¹C(O)SR¹⁰、SR¹²、NR¹¹SO₂R¹²、SO₂NR¹¹R¹¹′、SOR¹²、-S(O)₂R¹²；其中如对R⁵所述的，R⁸任选地被1、2或3个R⁹取代；每个R⁹和R⁹’独立地是卤素、烷基、环基、杂环基、芳基、杂芳基、卤代烷基、卤代烷氧基、卤代烷硫基、酰基、氰基、硝基、羟基、烷氧基、羟基烷基、烷氧基烷基、氧代、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硫醇基、烷基硫醇基、-烷基COO烷基、或-烷基COOH、CONR¹³R¹³，、-C(O)烷基、-C(O)芳基烷基；R¹⁰是烷基、烯基、炔基、环基、环基烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基或卤代烷基；其中R¹⁰可如对R⁸提供的任选地取代；每个R¹¹和R¹¹’独立地是氢、酰基、烷基、烯基、炔基、烷硫基烷基、烷氧基烷基、芳基、芳基烷基、杂环基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基、环基或环基烷基、或R¹¹和R¹¹′可一起环化形成-(CH₂)_qX(CH₂)_s-；其中每个R¹¹和R¹¹′可如对R⁸提供的独立地任选被取代；R¹²是烷基、烯基、炔基、环基、环基烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基或卤代烷基；其中R¹²可如对R⁸提供的任选地取代；X是CR¹³R¹³’、O、S、S(O)、S(O)₂或NR¹³；且每个R¹³和R¹³’独立地是氢或烷基。