[发明专利]3.1.0双环G1yT1抑制剂及其制备和使用方法

摘要

本发明涉及可用作1型甘氨酸转运体(GlyT1)活性的抑制剂的化合物；制备所述化合物的合成方法；包含所述化合物的医药组合物；以及使用所述化合物和组合物治疗与1型甘氨酸转运体(GlyT1)活性有关的病症的方法。

主权项

1.一种具有下式所示结构的化合物，其中R¹为包含1到12个碳原子的任选取代的有机残基；其中R^2a和R^2b各包含两个独立选自以下的取代基：氢、卤素、OR、腈、硝基、SR、N(R)₂和包含1到6个碳的任选取代的有机残基；其中R各独立地为氢或任选取代的C_1-6脂肪族基，或同一氮上的两个R基团与所述氮连在一起形成具有1到2个独立选自氮、氧或硫的杂原子的4元到8元杂环；其中R^3a和R^3b为两个相对于彼此呈同式几何定向的取代基，其中R^3a和R^3b独立选自氢和包含1到6个碳的任选取代的有机残基；其中R⁴选自氢、卤素、OR、氰基、硝基、SR、N(R)₂和包含1到12个碳的任选取代的有机残基；其中R⁵包含两个独立选自以下的取代基：氢、卤素、OR、氰基、硝基、SR、N(R)₂和包含1到6个碳的任选取代的有机残基；其中R⁶包含5个独立选自以下的取代基：氢、卤素、OR、氰基、硝基、SR、N(R)₂和包含1到6个碳原子的任选取代的有机残基；或其医药学上可接受的衍生物。