[发明专利]氮杂*并[4,5-b]吲哚以及使用方法有效

专利信息
申请号: 200980153432.3 申请日: 2009-10-30
公开(公告)号: CN102316732A 公开(公告)日: 2012-01-11
发明(设计)人: 戴维.T.亨格;安德鲁.A.普罗特;拉詹德拉.P.贾因;萨瓦吉特.查克拉瓦蒂;马科.乔吉蒂 申请(专利权)人: 梅迪维新技术公司
主分类号: A01N43/00 分类号: A01N43/00;A01N43/46;A61K31/55
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 陈桉
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明涉及新的氮杂并[4,5-b]吲哚化合物,其可用于调节个体中的组胺受体。本发明描述了新的化合物,包括新的1,2,3,4,5,6-四氢氮杂并[4,5-b]吲哚。本发明也提供了药物组合物。
搜索关键词: 氮杂 吲哚 以及 使用方法
【主权项】:
1.式(I)的化合物或者其盐或者溶剂化物:其中:R1为H、羟基、硝基、氰基、卤素、取代或者未取代的C1-C8烷基、取代或者未取代的C2-C8烯基、取代或者未取代的C2-C8炔基、全卤代烷基、酰基、酰基氧基、羰基烷氧基、取代或者未取代的杂环基、取代或者未取代的芳基、取代或者未取代的杂芳基、取代或者未取代的芳烷基、C1-C8全卤代烷氧基、烷氧基、芳基氧基、羧基、巯基、烷基硫基、取代或者未取代的氨基、酰基氨基、氨基酰基、氨基羰基氨基、氨基羰基氧基、氨基磺酰基、磺酰基氨基、磺酰基、烷基磺酰基氨基或者羰基亚烷基烷氧基;R2a、R2b、R3a和R3b各自独立为H、羟基、硝基、氰基、卤素、取代或者未取代的C1-C8烷基、取代或者未取代的C2-C8烯基、取代或者未取代的C2-C8炔基、全卤代烷基、酰基、酰基氧基、羰基烷氧基、取代或者未取代的杂环基、取代或者未取代的芳基、取代或者未取代的杂芳基、取代或者未取代的芳烷基、C1-C8全卤代烷氧基、烷氧基、芳基氧基、羧基、巯基、烷基硫基、取代或者未取代的氨基、酰基氨基、氨基酰基、氨基羰基氨基、氨基羰基氧基、氨基磺酰基、磺酰基氨基、磺酰基、烷基磺酰基氨基或者羰基亚烷基烷氧基,或者R2a、R2b、R3a或R3b与其所连接的碳和孪位的R2或者R3一起形成环烷基部分或者羰基部分;R10a、R10b、R11a和R11b各自独立为H、羟基、硝基、氰基、卤素、取代或者未取代的C1-C8烷基、取代或者未取代的C2-C8烯基、取代或者未取代的C2-C8炔基、全卤代烷基、酰基、酰基氧基、羰基烷氧基、取代或者未取代的杂环基、取代或者未取代的芳基、取代或者未取代的杂芳基、取代或者未取代的芳烷基、C1-C8全卤代烷氧基、烷氧基、芳基氧基、羧基、巯基、烷基硫基、取代的氨基、酰基氨基、氨基酰基、氨基羰基氨基、氨基羰基氧基、氨基磺酰基、磺酰基氨基、磺酰基、烷基磺酰基氨基或者羰基亚烷基烷氧基,或者R10a、R10b、R11a或R11b与其所连接的碳和孪位的R10或者R11一起形成环烷基部分或者羰基部分;X7、X8、X9和X10各自独立为N或者CR4;R4各自独立为H、羟基、硝基、氰基、卤素、C1-C8全卤代烷基、取代或者未取代的C1-C8烷基、取代或者未取代的C2-C8烯基、取代或者未取代的C2-C8炔基、取代或者未取代的芳基、取代或者未取代的杂芳基、C1-C8全卤代烷氧基、C1-C8烷氧基、芳基氧基、羧基、羰基烷氧基、巯基、取代或者未取代的杂环基、取代或者未取代的芳烷基、烷基硫基、取代或者未取代的氨基、酰基氨基、氨基酰基、氨基羰基氨基、氨基羰基氧基、氨基磺酰基、磺酰基氨基、磺酰基、羰基亚烷基烷氧基、烷基磺酰基氨基或者酰基;m和q各自独立为0或者1;R8a、R8b、R8c、R8d、R8e和R8f各自独立为H、羟基、烷氧基、卤素、C1-C8全卤代烷基、羧基、羰基烷氧基、取代或者未取代的芳基、取代或者未取代的杂芳基、取代或者未取代的C1-C8烷基、取代或者未取代的C3-C6环烷基、取代或者未取代的C2-C8烯基,或者与孪位的R8一起形成式-OCH2CH2O-的部分,或者与其所连接的碳和孪位的R8一起形成环烷基部分或者羰基部分,或者与孪位的R8一起形成亚甲基或者取代的亚甲基,或者与邻位的R8和它们所连接的碳原子一起形成取代或者未取代的C3-C8环烷基、取代或者未取代的C3-C8环烯基或者取代或者未取代的杂环基部分,或者与邻位的R8一起形成化学键,条件是当R8与邻位的R8一起形成化学键时,孪位的R8不为羟基;Q为取代或者未取代的芳基、取代或者未取代的杂芳基、取代或者未取代的环烷基、取代或者未取代的环烯基、取代或者未取代的杂环基、取代或者未取代的氨基、烷氧基、氨基酰基、酰基氧基、羰基烷氧基、氨基羰基烷氧基、酰基氨基、羧基、氰基或者炔基。
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